头孢哌酮

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第1页（1294字）

1981年原联邦德国首次上市。

【别名】头孢氧哌唑，羟哌唑头孢菌素，先锋必，先锋B，先锋哌唑酮，头孢氧羟苯唑，氧哌羟本唑头孢菌素，普劳奴，派酮，Cefoperazone Sodium，Cefobid，Tomabef，Cefobis，Tomber。

【药理】为第三代半合成的头孢菌素，特点为超广谱。对大多数革兰阳性菌如耐药金葡菌、表皮葡萄球菌、乙种溶血性链球菌、肺炎链球菌等，和革兰阴性菌如克氏杆菌、大肠杆菌、粘质沙雷菌、吲哚变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有很强的抗菌活性，对铜绿假单胞菌也有较强的抗菌活性。

肌内注射1g后，1h达C_max(65μg／ml)；静脉注射后数分钟血药浓度达175μg／ml。血浆T_1／2约2h，肝功能不良或胆道梗阻者T_1／2延长至4～8h。 PPB为89%～93%。组织分布较广，Vd为0．09L／kg。注射6～8h后给药量的20%～30%以原形自尿中排泄。

【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿生殖器、骨及骨关节、皮肤和软组织感染，以及脑膜炎、腹膜炎、中耳炎及败血症等。

成人im0．5～1g，bid；iv2g，bid。儿童25～100mg／(kg·d)，分2次注射。

【不良反应】2081例中，不良反应发生率为4%。其中，皮疹2．3%，嗜酸粒细胞增多1．4%，SGOT、SGPT及ALP升高2．7%，长期应用可致粒细胞减少。偶见血红蛋白和血细胞比容减少、大便习惯改变等。肌注时偶有暂时性疼痛，静脉输注时在注射部位可发生静脉炎。对头孢菌素类过敏者忌用。有药物过敏史者、妊娠期及哺乳期妇女慎用。严重胆道梗塞或严重肝病伴肾功能不良者必须减量，不能超过2g／d。用药期间及其后3天应避免饮用含醇饮料。

【制剂】先锋必，粉针剂，0．5g，1g，辉瑞制药；赛必欣，粉针剂，1．0g，北京第三制药厂；达诺欣，粉针剂，1．0g，丽珠集团丽康医药；头孢哌酮钠，粉针剂，1．0g，苏州东瑞制药；头孢哌酮钠，粉针剂，0．5g，1．0g，上海先锋药业公司；头孢哌酮钠，粉针剂，0．5g，1．0g，广州天心药业；头孢哌酮钠，粉针剂，1．0g，苏州中化药品工业。

【临床评价】治疗各种感染有效率分别为：呼吸道感染70%～90%，胆系感染67%～91%，急性膀胱炎80%，慢性肾盂肾炎60%，细菌性脑膜炎80%～100%。

【注意事项】肾功能不全者应减量。本品可通过胎盘，但尚未证实有致畸作用。孕妇应用本品，会对胎儿产生毒性作用。不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用，以免发生意外。