头孢托仑酯

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第14页（1874字）

1994年日本首先上市。

【别名】头孢托仑新戊酰甲酯，富山龙，头孢特伦酯，托米伦，Tomiron。

【药理】为第三代口服头孢菌素。口服后在体内代谢为头孢特仑而呈抗菌活性。特别对革兰阳性菌中的链球菌(粪链球菌除外)、肺炎球菌，革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋病奈瑟菌、流感杆菌显示强大的抗菌活性。对沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、长杆菌属、柠檬酸菌属，也有较强的抗菌活性。

口服200mg，T_max为3h，T_1／2为0．9h，肾功能不良时，T_1／2可延长2～5倍。PPB为75%。组织分布广，痰液、扁桃体、上颌窦、筛窦粘膜、尿中药物浓度高。其活性代谢产物部分从胆汁排泄，但主要经尿排泄，8h尿排泄率为32．8%。

【用途及用法】用于敏感菌引起的咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸道的继发感染、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、宫内感染、前庭大腺炎、中耳炎、副鼻窦炎等。

50～100mg，tid，严重感染可100～200mg，tid，饭后服。慢性支气管炎、支气管扩张感染、慢性呼吸器官继发感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎通常100～200mg，tid。以上剂量随年龄及症状适当增减。

【不良反应】可见过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等，罕见休克。消化道症状，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。偶见肝功能异常，如SGPT、SGOT、BUN、ALP、Cr上升等。禁忌症同头孢克肟。

【制剂】头孢特伦酯，片剂，50mg，10片／盒，日本富山化学工业株式会社生产。

【临床评价】80年代中期日本对其进行了全国范围的多中心临床评价，综合97篇临床报告和论着，共2160例治疗各种感染的临床试验，绝大部分300mg～600mg／d，分3次给药，疗程7～14d，临床总有效率为81．2%，细菌总清除率为84．5%。日本山木健市等用头孢特伦酯200mg，tid，治疗81例呼吸道感染，临床有效率为84%，细菌清除率为91．3%。日本黑英典等在儿科领域用本品9mg／(kg·d)治疗中耳炎、支气管炎、肺炎及皮肤软组织感染等53例，病原菌以B组链球菌、肺炎球菌及流感杆菌为主，临床有效率为98．7%，细菌清除率为91．8%。日本河田幸道等对293例复杂性尿路感染患者，用本品和头孢羟氨苄进行随机双盲对照研究，头孢特伦酯组153例，100mg，tid；对照组140例，250mg，tid，疗程均为5～7d，其临床有效率分别为63．4%和59．3%，细菌清除率分别为76．7%和75．6%。日本松本静治等对妇科感染以本品和巴氨西林进行对照试验，其临床有效率分别为74．2%和65．5%，细菌总清除率分别为85．4%和58．2%。国内李光辉等于1994年在上海医科大学华山医院首次应用本品，并以头孢克洛作对照，在123例呼吸道、尿路感染患者中进行随机对照研究，头孢特伦酯组63例，300～600mg／d，头孢克洛组60例，750～1500mg／d，结果临床有效率及细菌总清除率头孢特伦酯组为92．1%和91．4%，头孢克洛组为83．3%和85．2%，不良反应发生率头孢特伦组为4．6%，头孢克洛组为9．4%，均以消化道反应为主。

【注意事项】对头孢特仑或本剂成分过敏的患者禁用。对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者、患者本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者、严重肾功能不全的患者、口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者慎用。对实验室检查结果的影响：除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特(Benedict)实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。服药期间，直接库姆斯(Coombs)实验可显示阳性结果。头孢菌素类药物可抑制肠道菌群，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者在长期使用抗凝剂、香豆素、13－茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。