罗红霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第33页(1400字)
1988年1月法国上市。
【别名】片剂:利宁,必素林,迈克罗得,消历得,罗迈新,优普沙,泰罗,欣美罗,毕埃帝,罗力得,乐尔泰,西适宁,严迪,芙欣,倍沙,维曼,美欣,丽珠星,远大罗红霉素。颗粒剂:思罗莎,浦虹,爱罗欣,曼力莎,罗力萨,万罗新,圣林。胶囊剂:蓓克,朗素,红必克,洛司美,立复,候舒,仁苏,亚力希,赛乐林,罗君青。混悬液:罗得美星,太儿欣。Renicin,Makrodex,Surlide,Romycin,Rulid。
【药理】通过抑制细菌菌体内蛋白质合成而抗菌。体外研究证实,本品的抗菌谱广,对各种链球菌、肺炎链球菌、金葡菌、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同,卡他布兰汉球菌对本品高度敏感,对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素,且对衣原体、支原体及军团菌感染疗效显着。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。
耐酸,口服后能迅速经胃肠道吸收,F为70%~80%,Tmax为2h,PPB为95%,T1/2为7~16h。广泛分布于体内,在肺泡、痰液、泪液、扁桃体、唾液及阴道中浓度较高,也易扩散于皮肤内。部分药物经分解代谢后,从尿及粪便中排泄,以原形经尿排泄量仅为10%。肝病患者、婴幼儿的T1/2可明显延长。
【用途与用法】用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织及身体其他部位的感染。
po,0.15~0.3g,bid,餐前服。肾功能受损患者无需调整剂量,严重肝硬化患者剂量可减至0.15g/d。婴幼儿2.5~5mg/kg,bid。儿童0.1g,bid。
【不良反应】较少,发生率约为4.1%,明显低于红霉素。①可见胃肠道症状,如恶心、呕吐、上腹不适等,发生率为3.1%;②变态反应,偶见皮疹、皮肤瘙痒;③少数患者可出现头晕、头痛等症状;④个别患者用药后出现一过性肝功能异常或外周血白细胞减少等。
【制剂】罗力宁,片剂,50mg,150mg,6片/盒,10片/盒,中美天津史克制药;太儿欣,悬浮剂,50mg/袋,6袋/盒,大连天宇制药。
【临床评价】衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93%~97%,对生殖器感染的疗效与强力霉素相似,对皮肤感染的治愈率达90%以上,治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
【注意事项】对大环内酯类抗生素过敏者禁用。本品不可与麦角胺、双氢麦角胺、溴隐停、特非拉定、酮康唑及西沙必利配伍。本品对细胞色素P450的干扰较小,严重酒精性肝硬化病人消除半衰期延长1倍,故应调整剂量,肝功能不全者慎用。孕妇和哺乳期妇女慎用。本品可能影响驾驶及机械操作能力。