奥沙利铂
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第113页（1434字）
1996年法国首次上市。
【别名】草酸铂，己草铂胺，乐沙定，奥铂，艾恒，草铂，Eloxatin，OXA，L－OHP。
【药理】为第3代铂类抗癌药，为二氨环己烷的铂类化合物。与其他铂类药物相同，以DNA为靶作用部位，铂原子与DNA形成交叉联结，阻断其复制和转录。研究发现，奥沙利铂(OXA)对鼠和人的多种肿瘤细胞有效，其中包括对顺铂(DDP)已耐药的细胞株(卵巢A2780、白血病L1210等)。此外对人大肠细胞株HT29及其铂耐药株具有特别显着的抑制作用。与5－FU联合应用具有协同作用。
药代动力学符合二室模型，15min内完成全部DNA结合，T1／2为24h，排泄很慢，给药3周后仍可测出残余铂，PPB为90%。给药48h内，尿排泄率为40%～50%，粪排泄很少。
【用途及用法】对结、直肠癌、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5－FU治疗无效的大肠癌病人及对其他铂耐药者仍有效。
单药剂量为130mg／m2，联合用药剂量为100mg／m2或130mg／m2，iv drip，2h，21d重复。先用注射用水或5%葡萄糖液10～20ml溶解50mg(冻干粉剂)，或用20～40ml溶解100mg，然后再用5%葡萄糖液500ml稀释。也可使用联合化疗方案：奥沙利铂130mg／m2加5%葡萄糖液500ml，iv drip，2h，第1d+亚叶酸钙(CF)200mg／m2加入5%葡萄糖液500ml，iv drip，2h，第1～5d+氟尿嘧啶300mg／m2加入5%葡萄糖液500ml，ivdrip，4h(接CF后)，21d为1周期，3～4周期为1疗程。
【不良反应】①外周神经毒性为本品的剂量限制性毒性，存在剂量相关性、蓄积性和可逆性，主要表现为感觉迟钝、异常，遇冷加重，发生率为82%，其中12%出现功能障碍，停药后缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉异常。②胃肠道反应，如恶心、呕吐等。③血液学毒性发生率不高，多为轻、中度。④另外还有局部静脉炎、轻度转氨酶升高，罕见发热、便秘、皮疹等。
【制剂】乐沙定，注射剂，50mg，100mg，赛诺非圣德拉堡民生制药。艾恒，注射剂，50mg，江苏恒瑞医药。奥铂，注射剂，50mg，南京制药。
【临床评价】①奥沙利铂为第3代铂类药物，无第1代铂类药物，如顺铂(DDP)的肾毒性，无第2代铂类药物，如卡铂的严重骨髓抑制，其主要毒性是神经毒性。②本品与5－FU有协同作用，5－FU治疗失败的病人用本品仍有效。③对DDP耐药者用此药仍然有效。
【注意事项】①对铂类过敏者禁用。②勿与具有潜在神经毒性的药物合并使用。③不宜用生理盐水稀释本药。④用药期间勿吃冷食，禁用冰水漱口。⑤禁与碱性药物或碱性溶液配伍输注。⑥在制备药液和输注时勿与铝制品接触。⑦如有严重腹泻，可给易蒙停或思密达等对症治疗，腹泻程度与单次剂量有关。