萘丁美酮

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第127页（1598字）

1985年爱尔兰首次上市。

【别名】萘普酮，萘布美酮，瑞力芬，普来定，普米定，泰立芬，利芬汀，萘力通，耐通，Relifex，Relafen，Nabuser， Maxicom，Nabumeton，Arthaxan。

【药理】为长效非甾体抗炎药，对急性或慢性炎症的有效性较阿司匹林及芬布芬强。口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6－甲氧基－2－萘乙酸(6－MNA)。T_max为4～6h。与食物或牛奶同服可增加吸收率，使6－MNA的血浆浓度峰值增加1／3。每日一次用药大约在3～6d达到稳态。6－MNA的PPB可达99%，Vd为75L。6－MNA在体内分布广泛，主要分布在肝脏、肺、心和肠道，易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中。可进入乳汁和胎盘。6－MNA的清除T_1／2在年轻人为23h，在老年人为30h。6－MNA的稳态血药浓度不受肾功能的影响。老年人达到的血浆浓度高于年轻人，然而每日一次给药不会引起药物蓄积。6－MNA经肝转化为非活性产物，80%从尿排泄，10%从粪便排泄。

【用途及用法】各种急、慢性炎性关节炎、软组织风湿病、运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。其他还可治疗如手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、拔牙后疼痛、痛经等。

po，1g，qd。最大量为1g，bid。体重不足50kg的成人可以0．5g／d起始，逐渐上调至有效剂量。对于重症或症状持续者、或急性恶化期每日早晨可加服0．5～1．0g，即剂量需达1．5～2．0g／d。

【不良反应】不良反应发生率约为15%。可见恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、便秘或大便隐血试验阳性、眩晕、头痛、耳鸣、疲乏、失眠、神经过敏、嗜睡、过敏性皮疹和瘙痒、血管神经性水肿、黄疸等。偶可发生消化性溃疡、肝功能异常、高血压、贫血、凝血功能障碍、血小板减少症、脉管炎、假卟啉病。极少见血尿、蛋白尿，甚至可导致急性肾衰、间质性肾炎、肾病综合征和肾乳头坏死、哮喘、呼吸困难、过敏性肺炎和特发性间质性肺炎等。

【制剂】瑞力芬，片剂，0．5g，10片／盒，中美天津史克制药。萘丁美酮，片剂，500mg，30片／盒，上海集成药业。萘丁美酮，胶囊，0．25g，12粒／盒，西南合成制药。

【临床评价】76例类风湿性关节炎病人分2组，萘丁美酮组46例，男性14例，女性32例，年龄(45±11)岁(22～68岁)，给萘丁美酮片1g，po，qd×4周。双氯芬酸组30例，男性6例，女性24例，年龄(44±10)岁(26～64岁)，给双氯芬酸50mg，po，qd×4周。结果：萘丁美酮组总有效率为91%，明显高于双氯芬酸组(73%，P＜0．05)，2组治疗后临床各指标均有明显改善(P＜0．01)。

【注意事项】活动性消化性溃疡或出血者、严重肝功能异常者、孕妇及哺乳期妇女，对本品或阿司匹林及其他非甾体类抗炎药物过敏者禁用。肾功能减低者、有心力衰竭或水肿史、高血压患者、肝脏疾病患者、血友病、von Willebrand病、严重血小板减少症(血小板计数少于50000／mm³)、使用抗凝药物的患者、大量饮酒者及儿童慎用。妊娠末3个月不推荐使用萘丁美酮。用药前后及用药期间应监测急性期反应物［如红细胞沉降速度(ESR)或C－反应蛋白］、血常规和大便隐血试验，血清钠、钾、血尿素氮和肌酐、丙氨酸氨基转移酶。