美洛昔康
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第136页（1631字）
1996年南非首次上市。
【别名】美依昔康，优尼，莫比可，麦安，统克，莫克林，斯来美，美璐希，Mobec。
【药理】为一新的非甾体类抗炎药，抑制环氧化酶。具有抗炎、镇痛和解热作用。抑制COX－2的作用较COX－1强，因此消化系统不良反应少。
健康志愿者单次、多人po7．5～30mg，口服F为89%，Tmax为5～6h，Cmax为0．88～1．92mg／L，PPB为99．5%以上。药代动力学在上述剂量范围内呈线性关系，于3～5d达稳态血药浓度，终末T1／2β约为20h，血浆总cL为0．42～0．48L／h。短期静脉滴注或口服14C标记的本品，其99%以上被代谢，已鉴定有4个非活性代谢物。
【用途及用法】用于急性骨关节炎、风湿性关节炎。
骨关节炎：po，7．5mg，qd；最高剂量为15mg，用餐时口服。风湿性关节炎：po，15mg，qd；老年病人或可能发生不良反应病人初剂量为7．5mg，qd。
【不良反应】常见胃肠道紊乱、皮肤粘膜反应、中枢神经系统或心血管系统反应、恶病质、肝功能检测值暂时性异常。本药在英国上市后1年发现，在不良反应中胃肠道反应占41%，消化性溃疡发生率为8%，出现不良反应的平均年龄为64岁。
【制剂】莫比可，片剂，7．5mg，15mg，10片／盒，20片／盒，上海勃林殷格翰国际贸易(上海)有限公司。麦安，胶囊剂，7．5mg／粒，山东新华制药。
【临床评价】大规模的临床比较试验表明，本品治疗风湿性关节炎至少与吡罗昔康、萘普生同效，治疗骨关节炎与双氯芬酸、吡罗昔康同效。本品的耐受性良好，至少与吡罗昔康、双氯芬酸或萘普生相似，但胃肠道耐受性较其他非甾体抗炎药好，虽然腹痛和消化不良是较常见的不良反应，但发生率较低。
双盲试验中，468例风湿性关节炎病人口服本品7．5mg／d或15mg／d，连续3周后，疗效优于安慰剂对照组，而且本品剂量15mg／d的疗效优于7．5mg／d。多中心试验中，419例风湿性关节炎病人口服本品15mg，对COX－1有关参数的影响较小。志愿者口服吲哚美辛25mg，tid，共8d，明显减少血小板聚集和尿中PGE2排泄，而志愿者口服本品7．5mg／d，共6d，无此结果发生。51例健康志愿者，对照吡罗昔康(20mg／d)组、本药(7．5mg／d)组和本药(15mg／d)组各服药28d，治疗前后进行胃窥镜检查，在对照组及本药7．5mg／d组未见溃疡，15mg／d组有1例出现溃疡，吡罗昔康组6例出现溃疡。5000余例患者中出现胃肠道严重不良反应(即胃穿孔／胃溃疡／胃出血，PUB)的发生率在美洛昔康15mg／d组是0．5%，双氯芬酸组1．2%，吡罗昔康组2%，萘普生组2%，且后者出现在疗程的较早期。
【注意事项】阿司匹林或其他抗炎药过敏者、胃溃疡、严重肝功能衰竭、出血性疾病、直肠炎病人以及孕妇、哺乳妇女禁用本品。6个月内有活动性消化性溃疡、上消化道出血者禁用。患有充血性心力衰竭、肝硬化、肾病综合征、肾衰竭、血容量减少者及有胃肠道炎症病史者慎用。有消化性溃疡史者亦应慎重，尤其是高龄患者。儿童不宜使用。本品与抗凝药合用有增加出血的危险、与甲氨蝶呤合用可增加血液毒性、与锂盐合用可使锂盐血药浓度增高。与考来烯胺、利尿药、环孢素、抗高血压药、溶栓剂及其他非甾体抗炎药有相互作用。