阿芬太尼

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第146页（1209字）

1986年在德国首先上市。

【别名】四唑芬太尼，奥芬太尼，阿芬他尼，Ocfentanil，Alfenta，Rapifen。

【药理】为速效强麻醉镇痛药，结构与芬太尼相似，镇痛作用为芬太尼的3／4，但起效快，注射后1min即达峰值，持续时间为10min，对呼吸的抑制作用也比芬太尼短，一般仅为数分钟。开始时可出现轻度心动过缓，平均动脉压略有下降，但麻醉可保持稳定的心血管参数。

静脉给药用于麻醉时1min内起效。Vd为0．4～1．01L／kg，PPB为92%，T_1／2α约15min，T_1／2β为90～110min，CL为1．6～17．6ml／(min·kg)。可通过胎盘屏障，在肝脏中代谢，81%的无活性代谢产物和1%的原形经肾排泄。

【用途及用法】主要适用于麻醉前、中、后的镇静和镇痛，可作为复合全麻用药。短时手术：iv，7～15μg／kg，多数病人能维持自主呼吸，必要时进行辅助呼吸。若手术超过10min，可间隔10～15min再重复给药一次。手术时间为10～30min时，可iv20～40μg／kg；手术时间为30～60min时，可用40～80μg／kg；手术时间超过60min时，可用80～150μg／kg。维持麻醉，1μg／(kg·min)。

【不良反应】可引起恶心、呕吐、吞咽困难、心动过速、心律不齐、心脏停搏、高血压和低血压(低血压常发生于与安西泮联用时)、眩晕、嗜睡、术后镇静、肌肉强直、惊厥。静脉给药时，少数病人可出现阴茎的持续勃起，视物模糊。静脉用阿芬太尼已有引起呼吸停止的报道，而且大部分发生在给予初始诱导剂量后。

【制剂】盐酸阿芬太尼，注射液，0．5mg／lml，1mg／2ml，5支／盒。

【注意事项】对阿芬太尼和其他鸦片类药物过敏者、对拟吗啡药明显不能耐受者禁用。肝、肾功能受损者、头部损伤、颅内压增高者、肺部疾病、呼吸储备减少者、孕妇和婴儿慎用。术前已接受β受体阻滞药治疗及用氧化亚氮／氧气麻醉时，可发生心动过缓。为了减少心动过缓的发生，应缓慢给药。用药前后及用药时应当持续监测生命体征。本品能降低细胞对致热因子的反应，因此可能导致对发热反应估计不足及对感染或其他致热情况的漏诊。药物过量可引起呼吸抑制和严重低血压。

红霉素、磺胺异噁唑、地尔硫、氟康唑、伊曲康唑可抑制参与本品代谢的Pyc 3A4同工酶，从而降低本品的代谢，使本品作用时间延长，毒性增加。