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普罗加比

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第185页(677字)

1985年在法国首次上市。

【别名】卤加比,普洛加比,哈罗加比,Halogabide,Gabrene。

【药理】为拟氨基丁酸药,结构中有γ-氨基丁酰胺侧链连接于苯亚甲基核,此核可促使药物向脑内转移,然后在中枢神经系统内或肝脏被代谢成相应的酸(SL75102),最后分解得到氨基丁酰胺,也可释出氨基丁酸,因而卤加比既是一个拟氨基丁酸药,也是一种外源性氨基丁酸。本品与sL75102结合于氨基丁酸受体而产生效应。口服易吸收,Tmax为2~3h。几乎全部由肝脏代谢,服药几分钟后脑内即出现本品相应的酸、氨基丁酸、氨基丁酰胺,后两者的浓度会继续缓慢上升。T1/2为 10~12h。临床研究表明,本品对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果。

【用途及用法】用于治疗癫痫,亦可试用于治疗痉挛和帕金森病。po,癫痫:10~30mg/(kg·d);痉挛:24mg/(kg·d);帕金森病:900~2100mg/d,均分3次服用。

【制剂】卤加比,片剂,150mg,300mg,600mg;散剂,50mg。

【临床评价】本品10~30mg/(kg·d)治疗癫痫,有50%~60%持续好转;24mg/(kg·d)治疗痉挛病人,50%以上有效,可能成为有希望的治疗痉挛状态的药物。

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