莫西赛利

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第205页（1079字）

1984年英国首次上市。

【别名】百里胺，Thymoxamine，Opilon，Vasoklin，Apifor，Carlytene，Moxyl。

【药理】是烷基百里胺衍生物，对脑血管系统能选择性地阻滞突触后α1肾上腺素受体，扩张椎动脉系统、颈内动脉系统及脑皮质的微小血管，增加下丘脑、扁桃核、海马及新皮层等大范围内脑组织的血流，而对血压影响很小。能促进因脑缺血而下降的线粒体呼吸功能，改善脑组织代谢而提高脑缺血动物的生存率，具有脑缺血保护作用。此外，能抑制血小板聚集，具有抗血栓形成作用。

口服30mg后，C_max(包含游离型代谢物)约为0．50mg／L，T_max约为60min，消除T_1／2约为67min。健康人口服60mg后，24h内尿中累计排泄率约为52%。本品的代谢物脱乙酰物(DAM)的药理作用与本品相同，另一代谢物脱乙酰脱甲基物(MetX)的作用约为本品的1／10。

【用途及用法】适用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症等。

po，30mg，tid。

【不良反应】在50所医院的282例病例中，不良反应发生率为7．4%，主要是食欲不振、恶心、胸部不快感、GOT升高(占4．2%)和GPT升高(占4．2%)。

【制剂】盐酸莫西赛利，片剂，30mg，100片／瓶。

【临床评价】46所医院对244例病人进行了临床试验。一般临床试验口服本品30～60mg，tid，给药1～13月。给药8周，对脑梗死后遗症的各种症状有相当改善以上者为31%(36／116)，稍改善以上为77%(89／166)；对脑出血后遗症，各种症状有相当改善以上为22%(6／27)，稍改善为70%(19／27)。

【注意事项】禁用于颅内出血尚未完全止血、脑血管意外急性期颅内压增高、合并肝炎或肝功能异常、或有肝炎史的病人。慎用于低血压、脑梗死刚发作、心绞痛、心肌梗死的病人。妊娠期、哺乳期勿用。用药应定期检查SGOT、SGPT。应避免合用镇静药、酒精、抗抑郁药。本品可增强降压药的作用，可引起直立性低血压。