巴尼地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第223页（1354字）
1992年日本首次上市。
【别名】合普卡，Hypoca，Mepirodipine
【药理】为二氢吡啶类钙拮抗剂，作用强而持久，特异性地作用于血管平滑肌细胞膜上的膜电位依赖性钙通道和二氢吡啶受体，通过抑制钙内流使末梢血管松弛，产生舒张血管和降压作用，同时能增加或保持脑、心脏、肾脏的血流量。对离体豚鼠动脉平滑肌的研究表明，本品作用比尼卡地平、尼群地平、尼非地平分别强7、8、13倍。
本品还可抑制肾脏及血管的高血压性病变的进程，可使大动脉壁胆固醇含量降低，抑制动脉硬化的进程。对血脂、血糖无不利影响。
po后在胃肠道易吸收，但有首过效应。Tmax为1～1．6h。体外PPB为92．4%～98．9%，放射性标记研究表明，大鼠单次灌胃给予巴尼地平后，肾、肝、胃肠道浓度高于血浆，但脑内浓度最低。主要经肝脏代谢，尿中几无原形药排出(≤给药量的0．003%)，动物实验研究未见胆汁中原形药排出，但乳汁中可检测到。T1／2为10h。肝功异常患者的血药浓度可达正常人的3～4倍。老年患者、伴有糖尿病的患者无需调整剂量。
【用途及用法】主要用于原发性高血压，也可用于肾性高血压、心绞痛。
po，10～20mg／d，qd，早餐后服。
【不良反应】本品临床耐受良好，偶见头晕、头痛、困倦、耳鸣、心悸、颜面潮红、心动过速、发热、直立性低血压、胸痛、腹痛、食欲不振、皮疹、瘙痒等。偶见BUN上升、血浆肌酸酐酶上升、AST、ALT升高等，有严重肾功能不良者可见血钾上升。
总结欧洲5项研究，634例高血压患者用药10mg／d，主要不良反应有：头痛4．3%、面红4．3%、水肿2．7%、头晕2．3%、心悸1．9%。2%～9%的患者停止治疗。
【制剂】巴尼地平，胶囊剂，5mg、10mg、15mg，20粒／盒，日本山之内制药。
【临床评价】巴尼地平10mg／d、20mg／d用于轻、中度高血压的治疗，6周后舒张压下降1．13kPa(8．5mmHg)以上的显效率分别为44%、49%。一项安慰剂对照、双盲、24h监测血压的试验表明，巴尼地平20mg／d用药6周，与安慰剂比较，可以显着降低24h、白天和夜间血压。谷峰比值分别为0．82(SBP)和0．71(DBP)，说明本品24h降压作用平稳。
以轻、中度原发性高血压患者为对象的临床试验结果表明，有效率为84．2%(422／501)，用于重度高血压患者的有效率为87．5%(35／40)。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女禁用，严重肝功异常者慎用。停药时应逐渐减量。