钙拮抗剂

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第209页（366字）

1963年德国Knoll和Hoechst制药公司首先合成普尼拉明和维拉帕米，药理学试验表明有扩张冠脉和抑制心肌收缩作用，1969年被定名为钙拮抗剂。由于在治疗心脑血管病中取得卓着功效，本类药物很快引起人们重视，近40余年一直方兴未艾，不断有新制剂被开发。本类药物的基本作用机制是阻滞钙离子跨膜内流，使细胞内钙降低，抑制兴奋－收缩偶联，使肌系统(如心肌、平滑肌)及非肌系统(如血小板、腺体)收缩活动受抑制。根据敏感性由大到小排列依次为心肌、平滑肌、神经元、腺体、骨骼肌。平滑肌以血管平滑肌为最敏感，其次为支气管、胃肠平滑肌，泌尿道平滑肌最差。本类药物主要用于高血压、心绞痛及心律失常，但其他应用也在扩大。新药的开发主要集中在选择作用强、不良反应少、在药动学上又适合不同治疗目的的药物。