伊布利特
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第291页(1267字)
1996年美国首次上市。
【别名】Corvert。
【药理】本品为钾通道抑制剂,属Ⅲ类抗心律失常药,能明显延长心肌APD,增加心房、心室ERP。并有通过加速Na+内流而延迟复极发挥抗心律失常作用。临床上0.03mg/kg量iv drip10min,轻度减慢窦性心律和房室传导,对QRS间期无明显影响,本品能剂量依赖性延长QTc。不论心指数超过或低于35%,本品0.03mg/kg剂量不影响心输出量和平均肺动脉压。
本品静脉滴注后血药浓度迅速呈多指数型降低,药动学个体差异很大,CL约29ml/(min·kg),Vd约11L/kg,PPB40%,T1/2约6h(2~12h),80%从尿排泄,其中原型约2%,19%从粪便排泄。
【用途及用法】用于新近发生的心房纤颤、心房扑动,超过90d以上的疗效不佳。
ivdrip,0.01mg/kg伊布利特富马酸盐以0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释成50ml,滴注时间>10min。如首次滴注结束10min仍未终止心律失常,可重复给药一次。
【不良反应】一般耐受良好,在586例心房纤颤或心房扑动患者中,本品引起心血管事件25%,包括持续性多源室性心动过速(1.7%)、非持续性多源室性心动过速(2.7%)、其他有持续性单纯性心动过速(0.2%)、非持续性单纯性室性心动过速(4.9%)、AV阻滞(1.5%)、束支阻滞(1.9%)、室性期前收缩(5.1%)、心动徐缓(1.2%)、低血压(2.0%)、室上性心动过速(2.7%)、CHF(0.5%)等,心脏外不良反应有头痛(3.6%)、恶心(1.9%)。
【制剂】Corvert,注射剂,含伊布利特富马酸盐1mg/ml,1支/盒,Upjohn制药。
【临床评价】466例房颤或房扑发作3h~90d患者,随机、双盲、安慰剂对照试验中,QTC为440ms,药物剂量为0.005~0.025mg/kg,单剂10min iv drip。自给药开始70min内转复的为12%~43%。在302例冠脉搭桥致房颤或房扑患者中,发病>7d,药物分0.25mg,0.5mg,1mg于10min内iv drip,1.5h内房扑转复率分别为56%,61%,78%(安慰剂4%),房颤转复率为28%,42%,44%(安慰剂20%)。
【注意事项】本品使用时,应心电监测至少4h,至QTc恢复用药前水平。对QTc>440ms者禁用本品。禁止与Ⅰ类及其他Ⅲ类抗心律失常药合用,以免引起传导阻滞。