扎莫特罗
书籍：最新药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第285页（885字）
1988年英国首次上市。
【别名】可文，Corwin，Exrel，Mavair，Sepan，Zeisin。
【药理】本品为β受体部分激动剂，但激动活性仅为异丙肾上腺素的43%，对交感神经有双向调节作用，在轻度的CHF或在患者休息时，交感神经活性较低，它能发挥激活剂作用，促进β受体效应。在重症CHF或在患者运动、激动时，交感神经活性较高，它能起受体阻断剂的作用。因此本品对心脏具有双向作用，静息时，本品增加心率，增加心脏指数及血压，降低肺楔压。运动时能降低心率，心脏指数不变，肺楔压略降。
口服F约5%。每次口服0．2g后，Tmax为1～2h，Cmax为134～189μg／ml。T1／2为16h，CHF患者T1／2为12h。口服后大部从粪排泄，iv则94%从尿排泄。
【用途及用法】轻、中度CHF尤对哮喘、心绞痛、疲劳使活动受限CHF患者。po，0．1～0．2g，bid。
【不良反应】严重CHF患者和心肌扩张症患者iv可使血流动力学恶化。一般耐受良好。偶有胃肠道不适、头痛、头晕、心悸、心绞痛。
【制剂】扎莫特罗，片剂，200mg，英国捷利康药厂。
【临床评价】433例轻、中度CHF，其中1／3有心肌肥大。随机，多中心分为本品po，0．2g，bid，地高辛po0．125mg，bid，以自行车或其他运动测控疗效，证明本品效果优于地高辛。但对严重CHF研究表明，用扎莫特罗100d内死亡9．2%，安慰组死3．7%，可能与夜间休息时心率增快有关，用药组心衰不断恶化及猝死也较多，已认为本品不宜用于严重的CHF。
孕妇、哺乳期妇女禁用。