吡那地尔

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第316页（1071字）

1987年丹麦首次上市。

【别名】Pinac，Pindac。

【药理】吡那地尔属钾通道开放药，使血管平滑肌细胞膜钾通道开放，胞内K⁺外流，血管平滑肌细胞膜超极化，细胞膜膜电位更负，电压依赖性Ca²⁺通道不易开放，减少胞内Ca²⁺，从而使血管平滑肌松弛，血压下降。高血压患者口服吡那地尔后，收缩压和舒张压均下降，心率反射性加快，服后1～3h血压降至最低值，持续6h，如改为控释剂则可持续8～12h。本品亦能改善血脂代谢，降低血中TC、LDL-C、TG，升高HDL-C。

口服易吸收，F为57%，T_max0．5～1h，PPB为60%～65%，Vd为0．9L／kg，T_1／2为4h。主要经肝代谢，其N氧化代谢物仍有部分降压活性，代谢物及少量原形药物由尿排泄。

【用途及用法】用于轻、中度原发性高血压。

po，开始以12．5mg，bid，一般维持剂量12．5～25mg，bid。可与利尿药、β－受体阻断药合用，以减少水肿或心率增加，但合用时应减少吡那地尔用量。

【不良反应】常见有水肿(4．2%～32．4%)、心悸〔2．8%～11．7%〕、头痛(3%)。连服3月后可产生多毛症(男性2%，女性13%)，停药3月可消失。偶有心电图T波改变。

【制剂】吡那地尔，片剂，12．5mg、25mg，丹麦莱奥公司。吡那地尔，胶囊，12．5mg、25mg、37．5mg，100粒／瓶，丹麦莱奥公司。

【临床评价】本品与其他钾通道开放降压药相似，作用强，能反射性使心率加快。口服20～100mg／d，患者卧位收缩压和舒张压分别下降1．2～5．9kPa(9～44mmHg)和0．9～3．3kPa(7～25mmHg)，立位收缩压和舒张压分别下降3．3～5．0kPa(25～38mmHg)和1．7～3．2kPa(13～24mmHg)，与安慰剂组比，约67%～78%的患者血压可控制在预期水平。长期口服对血脂有有益影响。

【注意事项】剂量不宜超过25mg，bid，以免引起心率过快、水肿加重。