奥美拉唑
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第340页（1820字）
1988年瑞士首先上市。
【别名】洛塞克，奥克，亚砜咪唑，奥巴唑，澳美拉唑，得欣，金洛克，奥塞康，沃必唑，渥米哌唑，奥斯坦，爱尼，彼斯克，洛美克，金奥康，海美拉，康普，克迪圣，奥西康，欧美亚砜，康奥，奥坦，洛凯，Oprazole，Losec，Mopral，Prilosec。
【药理】本品为苯并咪唑的衍生物，是具有独特作用的质子泵(H+－K+－ATP酶)抑制剂，对基础、夜间、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用。奥美拉唑为弱碱性药物，本身活性小，在酸性环境中与质子泵有高度亲和性，因此本品对壁细胞有高度特异性。口服后迅速吸收，选择性地浓集于壁细胞分泌面的微囊和微管膜上，在酸性环境下转化为次磺酸和次磺酰胺，后者与质子泵α亚单位的半胱胺酸的巯基不可逆性结合，使其永久失活，从而抑制胃酸分泌的最后步骤，显示强大而持久的抑制胃酸分泌的作用。口服后1h起效，有效抑制12～24h，停药后4～5d才恢复正常水平。本品尚有减少胃液量，抑制Hp作用。
本品口服吸收迅速，F为54%，Cmax约0．5～3．5h。主要分布于十二指肠、肝、肾、胃等脏器。T1／2为50min，PPB为95%。在体内代谢完全，排泄迅速，剂量的72%～80%由尿液中排泄，18%～23%由粪便中排泄。肝功能不全者血浆半衰期延长至3h。
【用途及用法】用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎，卓－艾综合征、胃泌素瘤和急性上消化道出血；与抗生素合用治疗幽门螺杆菌感染。
po，用于消化性溃疡及反流性食管炎，20～40mg，qd，连续2～4周为1个疗程。用于治疗卓－艾综合征，初始剂量60mg，qd，剂量应个别调整。90%以上患者用20～120mg／d即可控制症状。每日剂量超过80mg应分2次给药。
对不适合口服用药的重症患者(包括上消出血)，iv或iv drip，40mg，qd，干冻品用其溶解液溶解后，4h内用完，推注时间不得少于2．5min。iv drip时用干冻的本品溶于0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖100ml中，须分别在6h和12h内用完，iv drip时间不少于20～30min。
【不良反应】本品耐受性较好。2631例患者应用本品，不良反应发生率1．3%～5．2%。主要有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和胃肠胀气反应。极少发生红斑、丘疹、瘙痒、眩晕、肢端麻木，嗜睡，失眠和疲倦反应。国外报道奥美拉唑可引起阳痿和乳房增大。
【制剂】洛塞克，胶囊剂，20mg，7粒／瓶。注射剂，40mg。阿斯特拉(无锡)制药。奥克，胶囊剂，20mg，7粒／瓶。常州四药制药。福尔丁奥美拉唑，胶囊剂，20mg，7粒／瓶。佛山康宝顺药业。
【临床评价】临床对照试验研究表明，奥美拉唑对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于雷尼替丁；对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的H2受体拮抗剂，且复发率较低。对反流性食管炎患者进行的双盲实验表明奥美拉唑较雷尼替丁有效。北京友谊医院应用本品(20～120mg／d)治疗急性上消化道出血33例，止血有效率84．9%，明显优于雷尼替丁组(30例)的止血有效率60%。国外多中心研究证明，奥美拉唑联合应用阿莫西林，可根除大多数十二指肠溃疡患者中的幽门螺杆菌，并有效地预防溃疡的复发。本品及其他质子泵抑制剂有使胃泌素增加的作用，并在大鼠实验中引起胃肠嗜铬样细胞增生或类癌。现认为这是种属特异现象。临床应用未见致突变作用。
【注意事项】孕妇、哺乳妇女及儿童禁用。对怀疑胃溃疡者，须排除恶性病变后再应用。慢性肝病和肝肾功能不全的病人剂量减半。
本品具有酶抑制作用，一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素，地西泮，苯妥英等，其T1／2可因应用本品而延长。