雷贝拉唑

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第344页（1764字）

1998年3月日本首次上市。

【别名】拉贝拉唑，帕利特，波利特，波力特，哌利拉唑，罗贝拉唑，Narabeprazole，Pariet．Aciphex．

【药理】本品通过可逆性地抑制胃壁细胞H⁺－K⁺－ATP酶的活性而抑制胃酸分泌。对质子泵的抑制速度快于其他同类产品，口服本品20mg，1h内开始作用，与安慰剂相比，能抑制基础胃酸86%，蛋白胨饮食刺激胃酸95%。作用持续24h以上。口服雷贝拉唑5～40mg，qd，对抑制胃酸分泌呈现剂量依赖性。对于健康受试者及消化性溃疡或胃－食道反流疾病患者，口服雷贝拉唑20mg，qd，单次或重复给药，均可在24h内持续抑制胃酸分泌，其首日作用强于奥美拉唑。对健康成年人24h胃内pH值的监测显示，以雷贝拉唑20mg，qd，连续服用4d，胃内pH值由用药前的2．15升高到5．9；pH高于4的百分比由34．1%增加到78．3%。

对幽门螺杆菌具有体外抗菌活性，最小抑菌浓度为1．57～3．13mg／ml，低于奥美拉唑和兰索拉唑，其作用机制可能与雷贝拉唑对幽门螺杆菌的亲和作用有关。

口服吸收迅速，单剂量顿服20mg，T_max约为3．5h。C_max和AUC与剂量呈线性相关性，F为52%。达峰时间和消除半衰期与剂量无关，T_1／2约1h，为4．37～8．40ml／(min·kg)。本品在肝内经CYP2C19和CYP3A4代谢。其服药量的30%以代谢物的形式经尿排泄，平均PPB为96．3%。饮食对雷贝拉唑的C_max和AUC没影响，但使T_1／2延长到1．7h。多次用药药动学数据无显着性改变，表明体内没有蓄积性。老年患者及肾功能障碍及中度肝损害患者的药动学数据改变无显着性意义，揭示该人群用药物无需调整剂量。

【用途及用法】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃－食管反流性疾病的治疗和维持治疗、幽门螺杆菌感染、卓－艾综合征。

治疗十二指肠溃疡，po，20mg，qd，连续服用4周；胃溃疡连续服用6周；糜烂性胃－食管反流疾病需连续服用8周；维持治疗糜烂性胃－食管反流性疾病，需10～20mg，qd；用于胃酸分泌过多的患者，应个体化给药，初始剂量为60mg，qd。本品片剂必须空腹整片吞服。

【不良反应】患者对本品耐受良好，常见不良反应包括身体不适、恶心、腹泻、头痛、头晕、皮疹，发生率为0．7%～2．2%。

【制剂及用法】波力特，片剂，10mg，20mg，7片／盒，28片／盒，日本卫材制药。

【临床评价】欧洲雷贝拉唑研究小组一项多中心研究显示，治疗糜烂性胃－食管反流疾病、胃溃疡及十二指肠溃疡，以本品20mg，qd，与相同剂量及用法的奥美拉唑治愈率相似。对十二指肠溃疡的治疗以内镜证实2周治愈率分别为69%，61%，4周治愈率为98%，93%。治疗胃溃疡病人，3周治愈率分别为58%，61%。6周均为91%。治疗胃一食道反流症4周治愈率均为81%，而8周分别为92%、94%。本品20mg／d比雷尼替丁150mg／d的治愈率更高。每日1次的用量及较少有药物相互作用，在老年人用药的选择上具有显着的优势。

对幽门螺杆菌感染的治疗。以本品合用2种抗生素，如克拉霉素、阿莫西林或灭滴灵，有效率达90%以上，与奥美拉唑和兰索拉唑作用相似。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能受损者慎用。儿童不推荐使用。

与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比，雷贝拉唑对于细胞色素P₄₅₀酶活性的影响明显低于西咪替丁和奥美拉唑，但对依赖胃酸酸度的药物如地高辛和酮康唑可有影响。