巴沙拉嗪

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第359页（1033字）

【别名】巴柳氮，可拉扎尔，Colazal。

【药理】本品是一种新型5－氨基水杨酸(5－ASA)前药，在结肠经细菌偶氮还原作用裂解成载体4－氨基苯甲酰－β－丙氨酸(4－ASA)及活性代谢产物5－ASA，后者可通过改变肠道微生物体系，改变粘膜内前列腺素合成及电解质交换，阻止炎性介质(如一氧化氮、白三烯、血栓素等)的合成和释放，有起效快、疗效好、不良反应少等特点。

口服本品后T_max为1～2h，血浆中原形药物浓度很低，主要在大肠代谢。其代谢物于用药后9～10h达峰值，约45%的5－ASA由粪排泄，35%由尿排泄。

【用途及用法】用于轻至中度溃疡性结肠炎急性发作期的治疗以及缓解期的长期维持治疗。

【不良反应】1092例溃疡结肠类临床实验结果，主要有头痛(12%)、腹痛(11%)、恶心(9%)、腹泻(8%)、气胀(7%)、疲劳(6%)等。

【制剂】克拉扎地尔(Colazal)。

【临床评价】一项为期12周的随机、双盲实验显示，巴柳氨(po，6．75g／d)治疗组(n=50)的症状缓解情况显着好于美沙拉嗪(po，2．4g／d)组(n=49)。另外，对完全缓解的患者例数进行比较，用药4周(38%与12%)、8周(54%与22%)及12周(62%与37%)的结果均显示巴柳氨治疗组优于美沙拉嗪组。该项实验还显示巴柳氨比美沙拉嗪起效快：用巴柳氨治疗的患者感觉症状完全消失的时间比用美沙拉嗪治疗的患者早10d以上(中位数分别为10与25d)，P＜0．01。一项为期8周对154例轻至重度溃疡性结肠炎患者进行的双盲、多中心实验结果表明：在改善症状及提高生活质量方面，巴柳氨6．75g／d至少等效于美沙拉嗪2．4g／d，而其效果显着好于巴柳氨2．25g／d。

对108例患者进行为期1年的随机双盲实验，结果表明：用巴柳氨维持治疗时，剂量3g／d(n=54)与6g／d(n=54)的效果相近(维持期在恢复期的比率为77%与68%)，说明巴柳氨作为溃疡性结肠炎的维持治疗时优选剂量为3g／d。