非那雄胺

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第395页（1048字）

1992年7月在美国上市。

【别名】保列治，非那利保，非那甾胺，普罗斯佳，非法止，保法止，非那司提，Proscar，Propecia。

【药理】本品是一种合成4－氮甾体激素化合物，为强力5α还原酶抑制剂。可抑制血浆内双氢睾酮(DHT)合成，降低双氢睾酮的活性和有关的生物效应，但不影响睾酮，对性激素受体无亲和力。对前列腺内双氢睾酮的抑制率达80%～90%，使前列腺体积显着缩小，提高最高尿流率，改善梗阻性症状。口服吸收迅速，F为63%～80%。T_max为1．6～1．8h。6～8h完全吸收。PPB为93%。大部分在肝脏代谢，T_1／2为6～8h。56%～60%由粪便排出，38%～42%由尿液排出体外。

【用途及用法】治疗和控制良性前列腺增生、男性秃发。

po，良性前列腺增生，5mg，qd。用于男性秃发，1mg，qd。

【不良反应】常见有性欲降低、乳房增大和压痛、阳痿、精液量减少等症状。偶有皮疹、口唇肿胀等过敏反应。国外报道，14772例良性前列腺增生和1879例男性秃发者口服本品后，其耐受性良好，常见的不良反应为性功能障碍，如射精失败(1．2%～2．1%)、性欲减退(1%～1．8%)、勃起功能障碍(1．3%)、乳房增大(0．4%)，大部分反应在停药后消失。

【制剂】保列治，片剂，5mg，10片／盒。杭州默沙东制药。

【临床评价】国外报道，895例良性前列腺增生患者口服本品，一日5mg，连续1年，结果血浆双氢睾酮水平下降70%，前列腺特异抗原水平下降49%，前列腺体积缩小19%，尿流速峰值增加1．6%。

另两项临床研究中，1553例男性秃发者口服本品或安慰剂，一次1mg，qd，连续1年。其中1215例患者在继续双盲扩展研究1年，结果口服1年或2年者的头发脱落症状、头发数量、头发生长状况明显改善。

【注意事项】妇女、儿童、对本品过敏者禁用。与特拉唑嗪合用，可使本品的血药浓度和药时曲线下面积明显增加。