依替米特

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第420页（1172字）

1998年在美国首次上市。

【别名】埃替非巴肽，Intrifiban，Integrilin，EPT。

【药理】为一种特异性血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻滞剂，在急性冠脉综合征(ACS)病人中剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集，在健康志愿者和行经皮冠脉介入疗法(PCI)的病人中能抑制纤维蛋白原与二磷酸腺苷(ADP)活化的血小板的结合。

本品具有线性和剂量相关性药动学特性。用药4～6h达到稳态浓度，PPB约为25%，T_1／2为2．5～2．8h。大部分随尿液排出体外。对ACS病人ADP诱导的血小板聚集在注射后5min即受到抑制，给药后4～8h内恢复正常。180μg／kg丸剂和2μg／(kg·min)注射均能达到80%以上血小板聚集的抑制。

【用途及用法】适用于治疗急性冠脉综合征(包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死)或经皮冠脉介入疗法(包括血管成形术或动脉粥样斑块切除术)。一般不用于无ACS的血管成形术。

急性冠脉综合征(ACS)：180μg／kg，iv，然后以2μg／(kg·min)，连续iv drip72h。

ACS后PCI者：在手术期间0．5μg／(kg·min)，iv drip，直至术后20～24h。

无ACS的PCI病人：术前135μg／kg，iv，然后0．5μg／(kg·min)，iv drip，直至术后20～24h。

【不良反应】可增加出血的危险性。最常见的出血部位是动脉上端。也可引起低血压。

【制剂】依替米特，注射剂，20mg，75mg。Key pharmaceutics公司。

【临床评价】治疗不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死(MI)，在30d内，安慰剂组死亡或心肌梗死发病率为15．7%，治疗组为14．2%。冠脉综合征72h内进行血管成形术病人，30d内再次血管重建术、心肌梗死或死亡者，治疗组为10．3%，安慰剂组为12．2%。

【注意事项】早期使用阿司匹林或合用肝素可增进本品的疗效。30d内有出血史、严重高血压未控制、6个月内经历大手术、有出血性脑卒中史、严重肾功能衰竭、血小板计数低于100×10⁹／L、透析患者及对本品过敏者禁用。