英利昔单抗
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第487页(999字)
1998年美国首次上市。
【别名】英非单抗,TNFα单克隆抗体,Remicade,IFR。
【药理】英利昔单抗是人/鼠嵌合的IgG抗体,可特异性结合可溶性及膜结合型TNFα,从而抑制TNFα引起的免疫及炎症反应。与MTX合用不但可抑制本药的免疫原性(本药中有鼠蛋白成分),同时两药有一定的协同作用。
稳态的Vd取决于给药剂量。风湿性关节炎患者应用3~10mg/kg或Crohn’s病患者应用5mg/kg的英利昔单抗后,T1/2为8.5~9d。
【用途及用法】类风湿性关节炎的治疗及强直性脊柱炎、重症活动性节段性肠炎的长期维持治疗。对于强直性脊柱炎,主要用于那些炎症症状加重,但是对标准的镇痛和抗炎药物治疗没有反应的患者。而对于节段性肠炎患者,本品有助于那些对治疗有一定临床反应或缓解的病人的进一步维持。
iv,3~10mg/kg,1次/2~4周。
【不良反应】18%的病人出现感染,如上呼吸道感染、鼻炎、咽炎等。其他常见不良反应有头痛、腹泻、皮疹等。
【制剂】Infliximab,注射剂,美国Centocor药厂。
【临床评价】研究发现,活动性类风湿性关节炎经英利昔单抗治疗,4周后79%有效,(标准为关节肿痛、晨僵等6项指标),而对照组仅8%有效。最近的一项临床研究发现,对MTX治疗无明显疗效的类风湿关节炎患者,加用英利昔单抗治疗可明显改善患者的病情,而在MTX加用安慰剂组仅有17%。该研究共观察了428例类风湿性关节炎患者,英利昔单抗不仅使类风湿性关节炎患者的关节肿痛、晨僵缓解,还减低了患者血清中类风湿因子及CRP的水平。同时,该研究还发现英利昔单抗可明显减缓类风湿性关节炎患者关节滑膜的破坏,40%~55%的类风湿性关节炎患者的关节破坏程度减轻。
【注意事项】对本品过敏者慎用。其他注意事项同依坦奈塞。