头孢噻吩

出处：按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第225页（906字）

【别名】：先锋霉素Ⅰ，噻孢霉素钠

【作用用途】：

抗菌作用机制同青霉素相似，为第一代头孢菌素。其对革兰阳性菌作用强于革兰阴性菌。对本品高度敏感的革兰阳性菌，包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎链球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉棒状杆菌等。革兰阴性菌中本品对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌较敏感；沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、肺炎克氏菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品中度敏感。此外，放线菌、梅毒螺旋体对本品亦敏感。大肠埃希菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌均对本品耐药。本品虽然对耐青霉素金葡菌有效，但与青霉素仍有部分交叉耐药性，本品可被青霉素酶破坏，也可被革兰阴性菌产生的β－内酰胺酶(头孢菌素酶)破坏。血清蛋白结合率53%～79%，血清半衰期1h内。口服吸收较差，肌内注射半小时即可达血药高峰浓度。血中药物较易渗入肾、肌肉、胸水、腹水，但不易透过血－脑屏障，而可透过胎盘进入胎儿体内。药物主要经肾以原形从尿中排出体外，约1／3在体内代谢。临床主要用于金葡菌及链球菌感染，对后者的疗效不如青霉素G，亦可用于革兰阴性菌尿路感染。

【剂型用法】：

粉针剂：0．5g／支、1g／支。肌内注射、静脉注射或静脉滴注：小儿每日50～100mg／kg；成人2～4g／d，重症者6～12g／d，分4次使用。

【不良反应】：

常见有过敏反应如药物热、皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多症，偶见暂时性中性粒细胞减少、血小板减少。加重原有的肾损害及AST升高等。亦有自身免疫性贫血的报告。长时间用药可产生耐药菌及假丝酵母菌和铜绿假单胞菌等引起的二重感染。静脉注射时常可发生静脉炎。肌内注射局部疼痛多见。

【注意事项】：

①对青霉素有过敏休克史和速发过敏反应者禁用；对青霉素有一般过敏史的患者慎用；肾衰竭的患者减量。②丙磺舒可抑制本品肾排泄，使血浓度升高。本品与呋塞米、氨基苷类抗生素合用可增加肾损害。