头孢哌酮-舒巴坦钠
出处:按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第248页(851字)
【别名】:舒普深
【作用用途】:
本品含有强有力的β-内酰胺酶抑制药舒巴坦,不仅通过不可逆地灭活β-内酰胺酶克服细菌的耐药性,而且还防止因酶结合的亲和力所产生的细菌耐药,增强第三代头孢菌素的广谱抗菌作用。舒巴坦优于其他可逆性β-内酰胺酶抑制药,这些可逆性酶抑制药可使酶再次恢复其破坏力。舒巴坦与头孢哌酮按1∶1组成联合,体外抗菌活性成倍增加,降低了大多数细菌包括大肠埃希菌、葡萄球菌和厌氧菌的90%最低抑菌浓度,增强了对耐药菌的敏感性,是惟一同时对金葡菌和铜绿假单胞菌均有高效杀菌力的头孢菌素。舒普深2g给药5min后达血药高峰浓度:舒巴坦95.6μg/mL,头孢哌酮259.4μg/mL。每日2次给药,确保舒巴坦抑制β-内酰胺酶的有效血清浓度。给药后舒巴坦-头孢哌酮保持其协同作用的血清浓度长达6h,尿中长达24h,舒巴坦在整个给药期间均能达到使β-内酰胺酶失活的水平,头孢哌酮的血清药动学不受舒巴坦给药的影响。舒巴坦主要从肾脏排泄,头孢哌酮以胆汁与从肾脏排泄。主要用于敏感菌所引起的各种感染。
【剂型用法】:
粉针剂:1g/瓶。肌内注射或静脉注射:小儿每日40~80mg/kg,严重或难治性感染每日160mg/kg,分2~4次给药;新生儿出生第1周内,应每隔12h给药1次。成人常用量为2~4g/d,严重或难治性感染剂量可增至8g/d,分等量每12h静脉注射1次。
【不良反应】:
偶有皮肤过敏、腹泻及药物热,可逆性中性粒细胞减少,血红蛋白及血细胞容积降低,一过性嗜酸性粒细胞增多、血小板减少和低凝血酶原血症。天门冬氨酸氨基转移酶、谷丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶或血胆红素一过性升高也曾有报道,多在继续治疗中消失。
【注意事项】:
对青霉素或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。肝、肾功能减退者应根据需要调整剂量。