拉莫三嗪

出处:按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第500页(714字)

【作用用途】:

本品化学结构是3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪。为弱双氢叶酸降解酶的抑制药,可干扰叶酸代谢。其主要通过阻滞细胞快速钠通道,阻断N型和P型钙通道,稳定突触前细胞膜,抑制兴奋性神经递质谷氨酸的释放,而发挥抗癫癎作用。口服吸收完全。生物利用度为98%。血药浓度达峰值时间为2~3h。蛋白结合率55%。半衰期约24h。肝酶诱导剂如卡西平、苯妥英钠可增加LTG排泄,丙戊酸钠可抑制LTG代谢而使半衰期延长至59h。用于失神发作、非典型失神发作、失张力发作及难治性癫癎。

【剂型用法】:

片剂:25mg/片、100mg/片、150mg/片、200mg/片。儿童开始量要小,加量要慢。单一治疗第1、第2周为每日0.5mg/kg,第3、第4周为每日1mg/kg,第5周后维持量为每日2~8mg/kg;与丙戊酸合用时,第1、第2周剂量为每日0.2mg/kg,第3、第4周为每日0.5mg/kg,第5周后维持量为每日1~5mg/kg;与肝酶诱导性卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠合用时,第1、第2周为每日2mg/kg,第3、第4周为每日5mg/kg。第5周后维持量为每日5~15mg/kg。

【不良反应】:

主要是皮疹,停药后消失;其次是发作频率增加、共济失调、抑郁、复视、困倦、无力、头痛、呕吐、眼球震颤、情绪改变和攻击行为。无血液系统改变。

【注意事项】:

①2岁以下儿童慎用。②要了解有否服用其他抗癫癎药物。

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