白消安
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第44页(906字)
【别名】:白血福恩,马利兰,二甲磺酸丁酯
【制剂规格】:
片剂:0.5mg,2mg。
【药理作用】:
本品具有磺酸类双功能烷化基因,进入细胞内后,其磺酸酯基团能与细胞核中DNA的鸟嘌呤起烷化作用,将甲基结合到DNA上,破坏DNA的结构与功能,起到细胞毒作用。本品是惟一在通常剂量下只抑制骨髓而无其他药理作用的药物。
本品口服吸收良好,吸收后迅速在血中消失,血中T1/2为2~3h,几乎所有药物在尿中以甲磺酸的形式排出体外。<适应证>=治疗慢性粒细胞性白血病效果显着,1个疗程治疗后缓解率可达85%~90%,在第2~3周,白细胞数明显减少,接着脾大缓解,对放疗失效者仍常有效。本品对其他骨髓增殖性疾病也有效,包括真性红细胞增多症、有髓组织变性的骨髓纤维变性及原发性血小板增多症等。对急性白血病、淋巴瘤和实体瘤无效。
【用法、用量】:
口服:成人每次2~6mg/m2,直至白细胞计数下降至15×109/L以下停药;如服药3周,白细胞计数仍不见下降,可适当增加剂量;对缓解期短于3个月的病人,可给维持量,每次2mg,2次/周,以维持白细胞计数在10×109/L左右。真性红细胞增多症,4~6mg/d,每日3~4次,以后根据血象、病情及疗效调整剂量。儿童0.06~0.12mg/(kg·d)。
【药物相互作用】:
与抗痛风药合用,应适当调整抗痛风药的剂量。
【不良反应】:
主要为骨髓抑制毒性,可引起血小板减少和出血,常在服药数月后出现,需减量或慎用。偶见恶心、呕吐、腹泻、阳痿、不育、停经、畸胎。
【注意事项】:
本品具有致白血病原性,今推荐使用别嘌呤醇以避免此并发症。孕妇慎用或禁用,骨髓抑制、有痛风病史、感染、尿酸性肾结石病史、曾接受细胞毒性药物及肾上腺皮质功能不全的病人慎用。