丝裂霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第89页（894字）

【制剂规格】：

粉针剂：2mg，10mg。

【药理作用】：

本品经细胞内酶或自发的醌基化学还原以及失去甲氧基后，成为一种双功能或三功能烷化剂，还原易在缺氧细胞内发生。药物可与腺嘌呤上0’位和鸟嘌呤上N7位交叉联结，抑制DNA合成，加之还可引起DNA单链断裂和染色体断裂。本品是一种细胞周期非特异性药物。

本品在胃肠道吸收不一致，所以静脉给药。静脉注射后从血内消失快，初始(分布)相T_1／2为17min，主要靠肝内代谢或化学结合失活。终止相T_1／2约50min，给予正常剂量后，约剂量的10%以原形由尿排出，少量也存在于胆汁和粪便中。随着剂量增加，代谢途径被饱和，则会有更多的药物以原形出现于尿中。<适应证>=用于治疗胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液等。

【用法、用量】：

静脉注射或动脉注射：以生理盐水溶解，每次6～8mg，1次／周，或每次10～20mg，每6～8周重复疗程。腔内注射：每次6～8mg。

【药物相互作用】：

与多柔比星同用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在450mg／m²以下。

【不良反应】：

可致白细胞及血小板减少等骨髓抑制，白细胞减少常发生于用药后28～42d，一般在42～56d恢复。恶心、呕吐发生于给药后1～2h，恶心可持续2～3d。偶见间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。对局部组织亦有较强的刺激性，药液漏出血管外可引起局部疼痛、坏死和溃疡。长期应用可抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经或精子缺乏。接受总量大于60mg的病人易发生溶血性贫血。

【注意事项】：

妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、水痘或带状疱疹病人禁用。用药期间禁止活病毒疫苗接种，亦应避免口服脊髓灰质炎疫苗。老年病人慎用。