尼鲁米特

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第171页（889字）

【别名】：安得乐

【制剂规格】：

膜包衣片剂：50mg。

【药理作用】：

本品为与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物，在靶组织中能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。本品对其他激素(孕激素、雌激素或糖皮质激素)受体无亲和性。本品体内过程化学结构变化较少，对受体作用较持久。本品抑制来源于睾丸和肾上腺的雄激素刺激正常的或肿瘤的前列腺组织生长。

本品口服吸收快而完全。服单次剂量150～200mg在3h内达血浆峰浓度0．9mg／L。血浆蛋白结合率为80%～84%，在体内生物转化虽慢但几乎完全发生转化。大部分以葡萄糖醛酸结合物或硫酸结合物形式随尿排出。前列腺病人平均血浆消除T_1／2约为56h，提示本品可以给药每日1次，大约2周内即可得到稳定的血浆浓度(给药剂量为4．4～8．5mg／L)。

本品在体内被广泛代谢，代谢物之一在体外显示具有其母体药物25%～50%的与雄激素相互作用的活性。重复给药可降低本品血浆清除率。本品大部分以代谢物的形式由尿中排出。<适应证>=用于治疗已经转移的前列腺癌。

【用法、用量】：

口服：诱导剂量300mg／d，连服4周；维持剂量为150mg／d，日剂量1次或分次服，效果没有差别。

【药物相互作用】：

本品如与促黄体生成激素释放激素(LHRH)类似物合用，可使外周抗雄性激素作用更完全。

【不良反应】：

约20%病人可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失。此外有恶心、呕吐等胃肠道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。

【注意事项】：

肝功能不全者禁用。呼吸功能不全者在呼吸困难时应立即停药，并对症处理，严密观察。