重组干扰素α-2b
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第238页(1276字)
【别名】:干扰能,甘乐能,隆化诺
【制剂规格】:
粉针剂:100万IU,300万IU,500万IU。
【药理作用】:
本品是采用遗传工程技术,将大肠埃希菌与人白细胞中的干扰素α-2b基因杂交后,经无性繁殖得到的。本品在体内、外均能抑制病毒复制,在细胞培养系统和带人体肿瘤异体移植物动物的临床前研究中显示有抗增殖作用,并有明显的免疫调节活性,如巨噬细胞活性的增强和淋巴细胞对靶细胞的特异性细胞毒作用的强化。本品通过结合于细胞表面的特异性膜受体而发挥其细胞活性,它结合于细胞膜后,引起细胞内一系列复杂的变化,包括一些酶的诱导、肿瘤抗原性的增强、影响肿瘤基因的表达和诱导分化、影响抗体产生以及调节细胞毒效应细胞等。所有这些活性均可参与干扰素发挥其临床效用。近年发现干扰素还是一种生物调变剂,能调变包括氟尿嘧啶在内的一系列细胞毒药物的抗瘤活性。与放疗或其他抗肿瘤药有协同作用。本品用于恶性肿瘤的治疗有以下特点:①治疗效果与肿瘤负荷有关,负荷越小,疗效越好;②连续使用的效果优于间歇使用;③显效时间较长,对多数肿瘤确切的量效关系尚待明了。
本品口服不吸收,必须经胃肠道外途径给药,几乎全部由肾小管代谢,微量可由肾重吸收进入循环。肌酐廓清减低的病人无需减量使用。尽管其消除T1/2甚短(约为2h),但1次给药其抗病毒作用及其他作用可持续72h。<适应证>=本品最初用以治疗病毒性肝炎及其他病毒性疾病、毛细胞白血病、Kaposi(卡波西)肉瘤等疾病。目前还用于多发性骨髓瘤、慢性髓细胞性白血病、膀胱癌(腔内给药)、non-Hodgkin(非霍奇金)淋巴瘤、结直肠癌、皮肤T细胞淋巴瘤、皮肤癌、肾细胞癌及黑素瘤的治疗。
【用法、用量】:
毛细胞白血病,皮下给药:200万IU/m2,3次/周,给药1年。Kaposi(卡波西)肉瘤,皮下给药:3000万IU/m2,3次/周,联用其他药物减量。病毒性肝炎,500万IU/d,用药16周。恶性肿瘤,300万~1000万IU/(m2·d),连用5d,每3~4周重复,或隔日使用;给药途径包括皮下注射、肌内注射、病灶局部注射、腔内用药、局部外用,也可做短时间静脉注射。
【药物相互作用】:
同重组干扰素α2a。
【不良反应】:
以发热和疲劳较多见,有剂量依赖性,停止治疗后72h内可恢复。常见不良反应包括寒战、厌食、恶心、头痛和肌痛。偶见呕吐、口干、腹泻、味觉改变、流感样症状、背痛、瞌睡、精神错乱、不适、低血压、非特异性疼痛、虚弱、眩晕、关节痛、多汗。剂量大于1000万IU/d时可有转氨酶上升。其他尚有白细胞减少及血清肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶增加。
【注意事项】:
同重组干扰素α2a。