头孢哌酮钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第40页(1193字)
【别名】:头孢氧哌唑、先锋必
【制剂规格】:
粉针剂:0.5g,1g,2g。
【药理作用】:
本品抗假单胞菌作用增强,而对某些β内酰胺酶稳定性相对较差。抗菌谱广,对革兰阳性菌、阴性菌均有作用,如金黄色葡萄球菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部分溶血性链球菌株、流感嗜血杆菌、多数肠杆菌科细菌(如大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属)、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等。对铜绿假单胞菌的活性强,对不动杆菌的作用不佳,许多脆弱类杆菌对之耐药。
肌内注射血药峰浓度约1h到达,分布于多数组织和体液中,胆汁中浓度最高,脑脊液中浓度多变。约70%以原形自胆汁中分泌排出,约30%经肾小球滤过而排出。消除T1/2约2h,肾功能障碍时,T1/2未见延长。而当肝功能障碍时,T1/2可延长2倍多,当肝、肾功能同时障碍时,本品可蓄积体内,须调整剂量。
【适应症】:
敏感菌引起的各种感染,如肾盂肾炎、尿路感染、呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、菌血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。
【用法、用量】:
深部肌内注射、静脉注射或滴注:成人,每次1~2g,每日2次,严重感染可增至8g/d。
【不良反应】:
可引起变态反应,主要症状是斑丘疹、荨麻疹、药物热等,对药物有过敏史的患者容易发生,特别对青霉素有过敏的患者应慎用。偶有血清转氨酶和碱性磷酸酶短暂升高,胃肠道反应一般较轻,如稀便、腹泻等。本品有甲硫四氮唑侧链,可导致低凝血酶原症,偶有出血发生,年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外营养的患者易于发生,必要时给予维生素K。用药期间饮酒时可发生双硫仑样反应。本品主要排泄途径是胆道,易使肠道菌群失调。
【药物相互作用】:
本品与氨基糖苷类抗生素联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有协同作用,但必须注意和监护肾功能情况,以免对肾功能的损害。本品不宜与氨基糖苷类抗生素、多西环素、甲氯芬酯、苯海拉明钙、门冬酸钾镁、氨茶碱、盐酸羟嗪等注射液混合。不宜与碱性制剂混合。本品与抗凝血药物如肝素、香豆素等以及影响血小板聚集药物如阿司匹林、二氟尼柳等合用可增加出血倾向。舒巴坦可抑制内酰胺酶增强本品作用,目前已有两者的复方制剂——舒哌酮。本品可干扰某些检查结果。以本尼迪特(Benedict)溶液或费林(Fehling)溶液及Clinitest试纸检测尿糖时,可出现假阳性反应。但不干扰酶法测试的结果。