磺胺类药及增敏剂

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第120页（495字）

磺胺类药物分子结构中都含有一个共同的结构部分——对氨基苯磺酰胺，能竞争性地与二氢叶酸合成酶结合，阻止对氨基苯甲酸与二氢叶酸合成酶的结合，使辅酶F(四氢叶酸)合成减少，阻碍细菌体内核酸合成，抑制细菌生长。磺胺类药物具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌及阴性菌都有抑制作用，但易产生耐药性，因此单方应用磺胺类药物日趋减少。甲氧苄啶能够与细菌二氢叶酸还原酶结合，抑制其活性，将甲氧苄啶与磺胺类药物同时应用，对细菌叶酸的合成起到双重抑制作用，使抗菌作用大为增强。

本类药物存在交叉变态反应。磺胺药可穿过血胎屏障，在胎儿血中与胆红素竞争结合部位，致游离胆红素增高，有发生高胆红素血症的核黄疸的可能，孕妇禁用。磺胺药可自乳汁中分泌，可对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。哺乳期妇女不宜应用本品。除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形体病外，该类药物禁用于新生儿及婴儿。磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿酶系统未发育完善，容易发生核黄疸。