两性霉素B
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第177页(1237字)
【别名】:节丝霉素B、庐山霉素
【制剂规格】:
粉针剂:5mg,25mg,50mg(5万U)。
【药理作用】:
本品为多烯类抗真菌抗生素。可与敏感真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,改变膜的通透性,导致细胞内钾离子、氨基酸、核苷酸等重要物质外漏,从而破坏细胞正常代谢,抑制其生长。对大多数深部真菌都有效,对皮炎芽生菌、念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞质菌、球孢子菌等都有抑制作用。部分曲菌属对本品耐药,皮肤及毛发癣菌则大多对本品呈现耐药。口服后几乎不吸收,深部真菌感染需静脉给药。体内主要分布至肝、肾、脾、肺等组织,以肝、脾组织浓度最高,在受感染的胸腔积液、腹水、滑膜液等体液中的浓度约为血浓度的2/3,几乎不进入脑脊液中。T1/2约为24h。主要以原形经肾脏缓慢排泄。透析不易清除。
【适应症】:
深部真菌感染,包括皮炎芽生菌病、念珠菌病、球孢子菌病、新型隐球菌病和荚膜组织胞质菌病等。
【用法、用量】:
静脉滴注:成人开始每次1~5mg,或每次0.02~0.1mg/(kg·d),每日或隔日1次,逐渐增至每次50~60mg,每次不超过1mg/(kg·d),疗程视病情、病种而定。
【不良反应】:
常见寒战、高热、恶心、呕吐、厌食、头痛、肌肉痛和关节痛等,有时伴有血压降低、眩晕等。还可产生肝脏毒性、肾脏毒性、心肌损害、心率紊乱、血钾降低、贫血、白细胞减少、血小板减少、变态反应。鞘内注射可引起严重头痛、发热、下肢疼痛、尿潴留、蛛网膜炎等。
【药物相互作用】:
本品与很多药物有配伍禁忌,如氯化钠、氯化钾、氯化钙、葡萄糖酸钙、依地酸钙钠、青霉素G、羧苄西林钠、硫酸阿米卡星、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、硫酸链霉素、盐酸四环素、硫酸多黏菌素B、盐酸氯丙嗪、盐酸苯海拉明、盐酸多巴胺、盐酸利多卡因、盐酸普鲁卡因、重酒石酸间羟胺、盐酸甲基多巴、呋喃妥因和维生素类等。本品与庆大霉素等肾毒性药物合用可增加肾毒性。本品的排钾作用可增加洋地黄和骨骼肌松弛剂的毒性,与洋地黄合用时应注意血钾水平。皮质激素可加重本品诱发的低钾血症。尿液碱化剂可增加本品的排泄,减少或防止肾小管酸中毒的可能。本品与氟胞嘧啶合用有增效作用,但两者的肾毒性均增强。
【注意事项】:
严重肝、肾功能损害者禁用。为了减少静脉滴注本品产生高热、寒战,可在投药前半小时给予解热镇痛药或抗组胺类药物,必要时在滴注液中加入小剂量氢化可的松琥珀酸钠25~50mg,或地塞米松2~5mg。滴注速度宜缓慢避光,并经常更换注射部位,可减少静脉炎发生。治疗期间应定期查血、尿常规,肝、肾功能,电解质,心电图等。