酮康唑
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第180页（1172字）
【别名】：里素劳、康特、霉康灵、酮哌恶咪唑
【制剂规格】：
片剂：0．2g。
【药理作用】：
本品干扰细胞色素P－450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类——麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。本品具有广谱抗真菌作用，对新型隐球菌、着色真菌、念珠菌、球孢子菌、荚膜组织胞质菌、孢子丝菌、皮炎芽生菌、毛发癣菌均具有抗菌活性。对某些革兰阳性菌亦有抗菌活性。口服吸收良好，胃中pH降低，吸收增加。吸收后分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、皮肤软组织中，但脑脊液药物浓度低。大部分经肝脏转化为无活性代谢物。失活代谢物和原形药由尿、粪中排出，T1／2约为8h。
【适应症】：
系统性真菌感染如念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、念珠菌尿路感染、皮炎芽生菌病、球孢子菌病、荚膜组织胞质菌病、着色真菌病、副球孢子菌病。也用于灰黄霉素不耐受的严重顽固性皮肤真菌感染。
【用法、用量】：
口服：成人，0．2～0．4g／d，顿服或分2次服；儿童，3．3～6．6mg／(kg·d)，顿服或分2次服。
【不良反应】：
常见恶心、呕吐及纳差等胃肠道反应，也有瘙痒、刺痛、皮疹、头晕、嗜睡、畏光、男性乳房发育等反应。可引起可逆性血清转氨酶(AST、ALT)升高，偶可发生严重肝毒性者，表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎病例发生。
【药物相互作用】：
同时应用制酸剂、组胺H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑等，硫糖铝，抗胆碱能药，镇痉剂等可减少本品吸收，服用本品后至少2h方可服用此类药物。与具有肝毒性药物或乙醇合用，可增强其肝毒性。本品可增强华法林等香豆素或茚满二酮衍生物类抗凝药的作用。本品可升高环孢素的血药浓度。本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定等的合用可致后者血药浓度升高，易致心律紊乱甚或死亡。苯妥英、利福平或异烟肼可增强本品代谢，降低其血药浓度。
【注意事项】：
孕妇、哺乳期妇女慎用。胃酸缺乏、乙醇中毒或肝功能损害慎用。与食物同服，可减少恶心、呕吐反应和促进吸收。治疗期间应定期检查肝功能。