磷酸氯喹

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第220页（1285字）

【别名】：氯喹啉、氯化喹啉

【制剂规格】：

片剂：75mg，0．25g；注射液：322mg(5ml)。

【药理作用】：

本品并不直接杀死疟原虫，但干扰其繁殖。本品插入到DNA的双螺旋之间，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与DNA的转录。还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA，而干扰疟原虫的繁殖。本品对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。本品主要作用于红细胞内期裂殖体，对间日疟的红细胞外期无效，对红细胞前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。口服肠道吸收快而充分，主要聚集在红细胞中，肝、脾、肾、肺、脑组织脊髓组织中的药物浓度高于血药浓度。主要在肝脏代谢，代谢物仍有抗疟作用。

【适应症】：

治疗恶性疟、间日疟及三日疟。也用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

【用法、用量】：

成人：间日疟，口服首剂1g，第2、3天各0．75g；恶性疟，静脉滴注，第1天1．5g，第2、3天均为0．5g，总量2．5g；防疟疾，口服每周1次，每次0．5g；肠外阿米巴病，口服1g／d，2d后改为0．5g／d，总疗程为3周。儿童：间日疟，口服首剂10mg／kg(以氯喹计算，以下同)，不超过0．6g，6h后按体重5mg／kg再服1次，第2、3天5mg／kg；脑型恶性疟，静脉滴注，第1天18～24mg／kg(超过60kg者按60kg计算)，第2天12mg／kg，第3天10mg／kg；肠外阿米巴病，10mg／kg(不超过0．6g)，分2～3次。

【不良反应】：

可有头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、耳鸣、烦躁等。剂量大、疗程长可有较重的反应，常见为眼毒性，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，视网膜轻度水肿和色素聚焦，出现暗点，影响视力。还可损害听力，孕妇大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝等。还可导致心律失常、休克，严重时可发生阿－斯综合征而导致死亡。尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。罕见溶血、再生障碍性贫血、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等。

【药物相互作用】：

与伯氨喹合用可根治间日疟。与保泰松合用易引起过敏性皮炎，与氯丙嗪合用易加重肝脏损害。对神经肌肉接头有直接抑制作用，与链霉素等药物合用可加重此不良反应。洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。

【注意事项】：

孕妇禁用(可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋)。肝、肾功能不全，心脏病，重型多型红斑，血卟啉病，牛皮癣及精神病患者慎用。不宜作肌内注射，易致心肌抑制，禁止作静脉推注。