盐酸美西律
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第336页(1158字)
【别名】:慢心律、脉律定
【制剂规格】:
片剂、胶囊:50 mg,100mg;注射液:100mg(2ml)。
【药理作用】:
本品为ⅠB类抗心律失常药。抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性。在传导系统正常者对窦房结的自律性、房室传导、QRS波及QT间期均无明显影响,对房室旁路的传导作用认识尚不一致,其电生理效应也因剂量及心肌状态(如正常或缺血、缺氧等)而异,血药浓度高时能较显着地延长心肌传导纤维不应期。口服吸收完全,口服后30min起效,约持续8h,有效血药浓度0.75~2μg/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2μg/ml以上。主要经肝脏代谢,部分以原形从尿中排出,乳汁亦有分泌。T1/2为10~13h,肾功能受损者延长。血液透析可清除本品。
【适应症】:
急性和慢性室性期前收缩、室性心动过速。
【用法、用量】:
口服:每次150~250mg,每日3~4次,以后可酌情减量维持,极量1200mg/d。静脉注射:开始100mg,用25%葡萄糖注射液20ml稀释后,缓慢推注。如无效,可在5~10min内再给50~100mg,然后以1.5~2mg/miin的速度静脉滴注,3~4h后滴注速度减至0.75~1mg/min,维持24~48h。
【不良反应】:
常见胃肠道反应:恶心、呕吐等,肝功能异常如转氨酶增高。神经系统:头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。心血管系统:胸痛、室性心动过速、低血压及心力衰竭。也有皮疹等变态反应,白细胞及血小板减少。
【药物相互作用】:
不宜与ⅠB类药合用。利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等肝微粒体代谢酶诱导剂以及尿液酸化药可降低本品血药浓度。西咪替丁、尿液碱化药可升高本品血药浓度。咖啡因、茶碱以及其他抗心律失常药等可增强本品作用。阿托品可延迟本品的吸收,但不影响吸收总量,而吗啡使本品吸收延迟并减少。止吐药如甲氧氯普胺可增加本品的吸收速度。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女慎用。二和三度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。用药期间,应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。如心电图P-R间期延长、QRS波增宽或原有心律失常加剧,应立即停药。在换用其他抗心律失常药前,应停药至少一个T1/2。静脉注射用药仅限于其他药抢救无效者。长期服药者应注意尿的酸碱度。