西沙必利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第436页（845字）

【别名】：普瑞博思

【制剂规格】：

片剂：5mg，10mg；混悬液：10mg(10ml)。

【药理作用】：

胃肠动力药，其作用机制主要是通过肠肌层神经丛释放乙酰胆碱而起作用，可明显加强胃窦－十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动时间，但不影响胃分泌。基本没有中枢抑制作用。胃肠道吸收迅速，T_max1～2h，血浆蛋白结合率约98%，生物利用度约50%，体内主要经P－450酶CYP3A4代谢，代谢产物经粪、尿排泄。T_1／2β为7～10h。

【适应症】：

胃轻瘫、上消化道不适、食管反流等，也用于慢性便秘及与运动功能失调有关的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留等。

【用法、用量】：

餐前口服：成人，15～40mg／d，分2～4次。食管炎的维持治疗：每次10mg，每日2次，或每晚睡前1次服20mg。婴幼儿用混悬液，每次0．2～1mg／kg，每日3～4次。

【不良反应】：

有肠痉挛、腹痛、腹泻、肠鸣，偶见头晕、头痛、恶心等，罕见可逆性肝功能异常。有QT间期延长、室性心律失常，尖端扭转型室性心动过速发生的报道。

【药物相互作用】：

可增加抗凝剂的作用，加速巴比妥酸盐、乙醇等的吸收。其加速胃排空的作用可使经胃吸收的药物吸收减少，经小肠吸收的药物吸收增多。本品胃肠道动力效应可被抗胆碱药所阻断。合用抑制CYP3AR酶活性的药物如酮康唑、西咪替丁可略增加本品的生物利用度，也使QT间期延长。

【注意事项】：

妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、小于34周的早产儿及肝、肾功能不全患者，胃肠道出血、肠梗阻或穿孔患者禁用。欧美部分国家已撤出市场。