二巯丙醇
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第736页(1186字)
【别名】:二巯基丙醇、巴尔、双硫代甘油
【制剂规格】:
注射液:0.1g(1ml),0.2g(2ml)。
【药理作用】:
本品带有两个巯基,两个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势,并避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与金属结合的能力比细胞酶的巯基为强,可预防金属与细胞的巯基结合,使已与金属螯合的细胞酶复活而解毒,所以在金属中毒后应用越早越好。本品对急性金属中毒有效,而对慢性中毒虽能增加尿中金属排泄量,但已被金属抑制带有巯基细胞酶的活力不能恢复。本品排铅不及依地酸钙钠,排铜不及青霉胺,对锑和铋无效。口服不吸收。肌内注射后30~60min血药浓度达高峰,维持2h。本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。4h后几乎完全代谢降解和排泄。
【适应症】:
砷、汞和金中毒,与依地酸钙钠合用于儿童急性铅脑病。
【用法、用量】:
肌内注射:2~3mg/kg,第1天、第2天,每4h1次,第3天每6h1次,第4天后减少到每12h1次。疗程一般为10d。
【不良反应】:
本品有特殊气味。常见有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感、胸部紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木、肌肉和关节酸痛。剂量超过5mg/kg时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷,暂时性血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶增高,长期持续应用可损伤毛细血管,引起血浆渗出,导致低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童还可有发热和暂时性中性粒细胞减少。不良反应常在给药后10min出现,30~60min后消失。
【药物相互作用】:
本品与镉、铁、硒、银、铀结合形成复合物,但其毒性反应比原金属为大,应禁用。甲基汞和其他有机汞化合物中毒时应用本品,可使汞进入脑组织,禁用。
【注意事项】:
有花生或花生制品过敏者及有严重高血压、心力衰竭和肾功能衰竭者禁用。老年人及有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良者慎用。应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应用时还要检查血浆蛋白。
本品与金属结合的复合物,在酸性条件下容易离解,故应碱化尿液,以保护肾脏。给药间隔不得少于4h。本品为油剂,肌内注射局部可引起疼痛,并可引起无菌坏死,肌内注射部位要交替进行。