甲磺酸去铁胺
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第743页(1483字)
【别名】:去铁敏
【制剂规格】:
粉针剂:0.5g。
【药理作用】:
可与游离或蛋白结合的三价铁(Fe3+)和铝(Al3+)形成稳定的水溶性铁胺或铝胺复合物,在pH值酸性条件下其结合作用加强。本品1g可结合铁离子85mg或铝离子41mg。本品能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子,而对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强,不能清除血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。对钙离子的亲和力很弱,不增加电解质的排泄。体外测定本品与血清蛋白的结合力不超过10%。本品在胃肠吸收甚少,而可通过皮下、肌肉或静脉吸收,并迅速分布到各组织。肾功能衰竭患者在进行透析时,本品加入透析液中,可在腹膜透析期间吸收。在血浆和组织中代谢快,血浆T1/2为1h。
【适应症】:
急性铁中毒,铁粒幼细胞贫血、溶血性贫血、再生障碍性贫血和其他慢性贫血因反复输血引起的继发性含铁血黄素沉着症,亦川于特发性血色病有放血禁忌证者。对慢性肾功能衰竭伴有铝过量负荷引起的脑病、骨病和贫血,在进行透析过程中亦可应用。还用作铁负荷试验。
【用法、用量】:
成人:急性铁中毒,肌内注射,首次0.5~1g,隔4h0.5g,以后根据病情4~12h1次,24h总量不超过6g,静脉滴注,每次0.5g,滴注速度不超过15mg/(kg·h),24h总量不超过90mg/kg;慢性铁负荷过量,肌内注射,0.5~1g/d,腹壁皮下注射,20~40mg/kg,8~24h1次。小儿:急性铁中毒,静脉滴注,每次20mg/kg,隔6h1次,滴注速度不超过15mg/(kg·h);慢性铁负荷过量,每10mg/(kg·d),腹壁皮下注射8~12h或24h1次。慢性肾功能衰竭伴铝负荷过量:20mg/kg,每周1~2次,在透析初2h通过动脉导管滴注,每周总量一般不超过6g。铁负荷试验:成人肌内注射本品0.5g,注射前排空膀胱内剩余尿,注射后留6h尿。尿铁超过1mg,提示有过量铁负荷;超过1.5mg,对机体可引起病理性损害。
【不良反应】:
肌内注射局部有疼痛。有过敏的患者或静脉滴注速度过快可有皮肤潮红、心动过速,甚至休克。长期用药可发生视力减退、视野缩小、辨色和夜视困难、视网膜色素异常,个别发生白内障。耳鸣和听力减退可在视力受影响同时出现,亦可急性起病。眼和耳的损害可在停药后获得部分或完全恢复。少数患者可有眩晕、惊厥、腿部肌肉痉挛、腹痛、腹泻、心动过速、心律失常、血小板减少、排尿困难和发热。
【药物相互作用】:
口服维生素C150~250mg/d,可增加本品与铁离子的结合和铁胺的排泄,但同时也增加铁的组织毒性,尤其可影响心脏的代偿功能。
【注意事项】:
注射本品时应注意变态反应和静脉滴注速度。在长期用药过程中要随访血浆铁蛋白和肝、肾功能,每3个月检查视力和听力。肾盂肾炎患者慎用,严重肾功能不全患者禁用。动物实验证明本品可致胎儿骨骼畸形,孕妇不宜应用,尤其对妊娠初期3个月的孕妇。3岁以下小儿一般不用本品,对小儿容易引起眼和耳的损害。老年人不宜同时加用大剂量维生素C,否则容易导致心脏失去代偿功能。本品可激发和加重隐匿性肾盂肾炎,还增加耶尔森杆菌引起的肠炎症,发生肠炎时应停药,并用抗生素治疗。