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水杨酸毒扁豆碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第752页(966字)

【别名】:依色林、卡拉巴豆碱

【制剂规格】:

注射液:0.5mg(1ml),1mg(1ml)。

【药理作用】:

对胆碱酯酶有可逆性抑制作用,特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱;对胃肠道及膀胱平滑肌兴奋作用较强;而对骨骼肌的兴奋作用最强,本品能直接促进运动神经末梢释放乙酰胆碱和激动运动终板上的N、M胆碱受体。本品尚作为三环类抗抑郁药和苯二氮?类药过量的解救药,但机制不明。本品能通过血脑屏障,在中枢发挥作用。本品绝大部分经胆碱酯酶水解,给药2h后体内检测不出。

【适应症】:

外周及中枢M胆碱受体阻断药过量。三环类抗抑郁药和苯二氮?类药过量。

【用法、用量】:

静脉注射:成人,0.5~2mg,注射速度不宜超过1mg/min,隔20min重复,直到出现效果或者不良反应;儿童,0.01~0.03mg/kg,注射速度不宜超过0.5mg/min,5~10min后重复,直到达到最大量2mg。

【不良反应】:

常见胆碱能神经兴奋过度所致如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。过量时可发生胆碱能危象,既有M受体又有N受体兴奋作用,表现为大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣、最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷,可由于心跳停止、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。

【药物相互作用】:

氨基糖苷类抗生素可减弱本品对肌肉的作用;奎尼丁也有拮抗作用;与β受体阻滞剂合用可致心动过缓和低血压。

【注意事项】:

机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎、心绞痛等禁用。应准备阿托品以备心动过缓或者癫癎发作。如果出现了多涎、呕吐、排尿、排便等症状,应立即停药。三环类抗抑郁药过量者使用本品可能引起或加剧癫癎,导致心脏骤停。近期进行过肠道、膀胱手术者慎用。支气管哮喘、消化道溃疡、心律失常、低血压、迷走神经功能亢进、甲状腺功能亢进症、震颤麻痹等应慎用。

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