干扰素α

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第214页（1290字）

【别名】：

天然型α干扰素：惠福仁；干扰素α－2a：罗荛愫，因特芬；干扰素α－1b：赛若金，运德素；干扰素α－2b：安达芬，干扰能；复合α干扰素：干复津；聚乙二醇化干扰素α：PEG干扰素α，派罗欣

【药理作用】：

所有干扰素均能与靶细胞受体结合，启动干扰素反应基因成分，产生抗病毒蛋白和免疫调节因子，并能促进细胞表面组织相容性抗原表达，有利于杀伤性淋巴细胞识别感染了病毒的靶细胞。因此，干扰素具有抗病毒和免疫调节的双重作用。普通干扰素一次性肌注3MU后，约5小时血药浓度达峰值，70%以上经肾脏代谢，24小时后血药浓度显着下降，36小时后逐渐消失。聚乙二醇化干扰素α(PEG干扰素α)系将干扰素α与聚乙二醇分子相连接，后者在干扰素分子表面形成分子屏障，降低其免疫原性，保护其免受体内酶的分解。其吸收速度较普通干扰素慢，但3～4小时后也能达到有效血药浓度；在血中代谢速度缓慢，半衰期为40～100小时；用药168小时后，仍能维持较高的血药浓度，故为长效干扰素。给药1周内血中干扰素浓度维持恒定，不存在普通干扰素的“峰－谷”效应。PEG干扰素α仅30%经肾脏代谢，其余与干扰素受体结合或经肝脏的非特异性代谢而排泄。干扰素还可用于其他病毒感染(参见394页)。

【主要用途和用法】：

干扰素α是目前公认的治疗慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎的一线药物。主要用于病程半年以上，有活动性病毒复制和活动性肝病(血清丙氨酸氨基转移酶升高超过正常参考值上限2倍)，肝活检有活动性慢性肝炎证据的病人。治疗最初半个月，肌注普通干扰素α3～5MU，qd；半月后改每周3次。疗程3个月时，复查血清中肝炎病毒复制标志物(HBeAg、HBV DNA或HCV RNA)，有效者再用3个月。若无任何疗效反应，则无须延长疗程。PEG干扰素α用法为：肌注180μg，每周1次，连用48周。也有人按每次1．5μg／kg计算用量。目前认为，PEG干扰素α与利巴韦林联合应用是最有效的治疗慢性丙型肝炎的方法。干扰素还可用于其他病毒感染(见394页)。

【不良反应及注意事项】：

本品的不良反应较多。用药初期多有感冒样症状，如发热、畏寒、肌痛、头痛及关节痛等，一般在第3次注射后不复出现。稍后可出现怠倦、失眠、烦躁、食欲不振、腹胀、便溏、皮疹、性欲下降、精神障碍以及白细胞减少、蛋白尿、血清胆红素升高、氨基转移酶升高、白蛋白降低。用药2个月后还可能出现脱发、自身免疫现象。偶可因并发间质性肺炎、缺血性心脏病发作或急性肾功能衰竭等而致死。PEG干扰素α的不良反应与普通干扰素相似。此外，注射局部可有红肿、疼痛等不适，但不严重。在干扰素治疗期间尽量不用可能损害肝脏的药物。干扰素与小柴胡汤合用可能诱发间质性肺炎。重症肝炎、肝硬化失代偿期、严重低蛋白血症、小儿、孕妇及70岁以上的老人不宜使用本品。对血清氨基转移酶正常的慢性HBV携带者本品治疗无效。