柳氮磺吡啶

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第225页（1085字）

【别名】：

柳氮磺胺吡啶，水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP

【释文】：

肠溶片剂：0．25g，0．5g；栓剂：0．5g。

【药理作用】：

本品为磺胺吡啶与5－氨水杨酸的偶氮络合物。口服后约30%在小肠吸收，经肠－肝循环后大部分由胆汁分泌又进入小肠；一部分保留在血液中，服后3～4小时血药浓度达峰值，24小时达稳态血药浓度，并在4～5天内维持在恒定水平，最后以原形从尿中排出。肠腔中药物进入结肠后，约75%由细菌的偶氮还原酶切断偶氮链，将之分解为磺胺吡啶与5－氨水杨酸。磺胺吡啶仅起到携带药物抵达结肠的载体作用，其大部分在结肠重吸收，经门静脉进入肝内代谢后由肾排泄，约口服量的7%从粪便排出。5－氨水杨酸是本品的有效成分，其作用为：①抑制花生四烯酸及其代谢产物白三烯等炎性递质的合成和释放，进而抑制中性粒细胞的趋化、聚集和脱颗粒。②清除花生四烯酸代谢产物和氧反应产物。③抑制结肠细菌毒素对靶细胞的溶解作用。④抑制自然杀伤细胞的作用。⑤抑制5－脂肪氧合酶活性和血小板活化因子，抑制结肠黏膜对脂肪酸的氧化作用。结肠中5－氨水杨酸约1／3被重吸收，在结肠上皮、肝、肾内乙酰化后由尿排出，余2／3以游离形式从粪便排泄。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗非特异性炎症性肠病。口服：开始2～3g／d，分3～4次餐后服；逐渐增至4～6g／d；病情好转后减至1．5g／d；连续服用1～2年。直肠给药：栓剂1枚(0．5g)纳肛，tid。灌肠：2g与NS20～50ml、白芨3g混合后保留灌肠，qd。本品也用于类风湿关节炎；口服，初用0．5g，qd；逐渐增至1g，tid；有效后减量维持，0．5g，tid。

【不良反应及注意事项】：

其不良反应发生率为2%～4%，主要由磺胺吡啶引起。①消化系统反应，有恶心、呕吐、厌食及胃肠不适等，偶致便血、胰腺炎或肝硬化等。②过敏反应，皮疹、药热、淋巴结肿大等，偶可引起多形性红斑、剥脱性皮炎等，肝脏损害也可能与过敏有关。③血液系统反应，可有巨幼红细胞性贫血，偶有溶血性贫血、再生障碍性贫血、粒细胞减少及血小板减少等。④男性不育症。⑤其他，头痛、头晕、感觉异常、周围神经炎及雷诺现象等。对磺胺或水杨酸类药物过敏者、妊娠及哺乳妇女禁用。贫血、粒细胞减少、血小板减少及肝、肾功能不全者慎用。用药期间应定期查外周血象和肝功能。