米非司酮
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第243页(1272字)
【别名】:
息隐,含珠停;RU486
【释文】:
片剂:10mg,25mg,100mg,200mg。
【药理作用】:
本品为一种受体水平的孕激素拮抗剂,通过对子宫内膜及蜕膜靶细胞的作用,以及抑制LH及HCG生成,具有终止早孕、抗着床、诱导月经、抑制排卵、房事后避孕及促进宫颈成熟等作用;能明显提高妊娠子宫对外源性前列腺素的敏感性。本品无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性。口服吸收迅速,生物利用度为40%,半衰期平均为34小时。主要分布在大脑、垂体、肾上腺皮质、卵巢和子宫内膜。90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,其余不足10%由泌尿道排出。
【主要用途和用法】:
本品与前列腺素药物序贯合并使用,用于终止停经49日内的妊娠。用法:①停经49日内之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后服200mg米非司酮;第3日或第4日清晨,于阴道后穹隆放置米索前列醇1mg。卧床休息2小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况、有无妊娠产物排出和不良反应。②空腹或进食2小时后,口服米非司酮25mg,早晚各1次,共服3日;第4日清晨,于阴道后弯隆放置卡前列甲酯1枚(1mg)或使用其他同类前列腺素药物。卧床休息2小时,门诊观察6小时。③空腹或进食2小时后,口服米非司酮150mg或200mg,后禁食2小时;第3日清晨,口服600μg米索前列醇片。门诊观察6小时。④用药第1日晨,空腹服米非司酮50mg,8~12小时并禁食2小时后再服25mg;第2日早晚各服米非司酮25mg;第3日,早晨7时左右空腹服米非司酮25mg,1小时后空腹口服米索前列醇600μg,留院观察6小时。第2日服法也可同第1日,第3日晨口服米索前列醇600μg,留院观察6小时。⑤用于事后避孕:健康育龄妇女,月经规律,本次月经周期内只有一次未保护性房事或避孕失败后不超过72小时;并在服药后至下次月经前不再房事或采用可靠避孕措施者,可服药1次,10mg或25mg。
【不良反应及注意事项】:
部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。个别出现皮疹。使用前列腺素后,可有腹痛,部分孕妇可呕吐、腹泻,少数有皮肤潮红和麻木感。心、肝、肾疾病病人及肾上腺皮质功能不全者禁用。禁忌使用前列腺素类药物者,如青光眼、哮喘及过敏体质者等也禁用本品。确诊为早孕但停经超过49日、带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。服药后,一般会较早出现少量阴道出血;部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用本品后,即可自然流产,约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后,6小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后1周内排出妊娠物。服药后8~15日,应去原治疗单位复诊,以确定流产效果。必要时,做B超检查或测定血HCG。如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。