左炔诺孕酮

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第246页（788字）

【别名】：

左旋18－甲基炔诺酮

【释文】：

片剂：0．75mg，1．5mg。

【药理作用】：

本品为全合成的强效孕激素，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。抗雌激素活性比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性，有一定雄激素活性作用。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期卵泡刺激素和黄体生成素水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵；能使宫颈黏液变稠，阻碍精子穿透；对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，不利于孕卵着床。口服后吸收迅速而完全，吸收半衰期为0．29小时。服药后0．5～2小时内可达血药浓度峰值。哺乳期妇女服用后，血液与乳汁中药物浓度之比为100∶(15～25)。本品在肝内代谢，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。

【主要用途和用法】：

主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，常与雌激素合用，系短效或长效口服避孕药。探亲避孕：自探亲前1日开始服用，1．5mg／d，连服14日。紧急避孕：在性生活后72小时内服0．75mg，间隔12小时再服0．75mg。也可用于治疗月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。

【不良反应及注意事项】：

常有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经等。少见头痛，胸、臂、腿特别是腓肠肌痛，四肢无力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然语言不清，突然视力改变、复视，不同程度失明等。哺乳期妇女不宜服用。肝脏疾患、肝功能异常、曾有血栓性静脉炎、血栓性栓塞或脑出血等病史者禁用。哮喘、心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常、精神抑郁或有此病史者及糖尿病等病人应慎用。