达那唑
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第247页(1065字)
【别名】:
丹那唑,安宫唑,炔睾醇,炔睾酮,炔羟雄烯异噁唑,炔羟雄烯唑;Danazol
【释文】:
片剂:0.2g;胶囊剂:0.1g,0.2g;栓剂:50mg。
【药理作用】:
本品为合成的17α-乙炔睾酮衍生物,为弱雄激素,但无孕激素和雌激素活性,是促性腺激素抑制药,兼有蛋白质同化作用和抗孕激素作用。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌和释放,使促卵泡激素和促黄体生成激素释放减少;能直接抑制卵巢的甾体激素生成,使体内雌激素水平下降,进而抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长,使其失活萎缩,导致不排卵及闭经,作用可持续6~8个月之久。本品可使纤维性乳腺炎结节消失,减轻疼痛和触痛,但可能诱发月经失调或闭经,这与其减少雌激素有关。本品还能增加血清的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的血清C4浓度升高,本品口服吸收好,在肝内代谢。半衰期约为4.5小时,主要从尿中排泄。
【主要用途和用法】:
①治疗子宫内膜异位症:月经周期第1~3日开始服用,轻度者0.1~0.2g,bid,中、重度者每次0.4g,总量不超过0.8g/d,3个月为一疗程。若停药后症状复发,可再服一个疗程,必要时可继续服药9个月。②纤维性乳腺炎:口服50~200mg,bid,连用3~6个月。如停药后1年内症状复发,可重复给药。以上情况也可阴道给药,每次1枚(50mg),qd或bid,月经期停用;3~6个月为一疗程。③性早熟:口服0.2~0.4g/d。
【不良反应及注意事项】:
较常见不良反应有闭经、突破性出血、不规则阴道出血、乳房缩小、声音嘶哑、毛发增多、痤疮、水肿等。少见血尿、鼻出血、牙龈出血、白内障、肝功能损害、颅内压增高、急性胰腺炎及多发性神经炎等。罕见女性阴蒂肥大。治疗期间,一旦妊娠,应立即停药。哺乳妇女、卟啉病、血栓性疾病、雄激素依赖性肿瘤病人禁用。肝、肾功能不全,高血压,心力衰竭,周期性偏头痛及癫痫病人应慎用。治疗中,应随访有无心、肝、肾功能损害及生殖器官出血。治疗期间,若乳腺结节仍然存在或扩展,应警惕乳癌的可能。青春期性早熟病人用药后能使月经停止,乳房发育退化;但由于有增加对骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟的药物无明显优点,故仅限用于对其他药物治疗无效的重度病人。参见302页。