异烟肼
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第381页（1036字）
【别名】：
雷米封，异烟肼酰，异烟脲；INAH，INH
【释文】：
片剂：0．05g，0．1g，0．3g；注射剂：0．1g／2ml。
【药理作用】：
本品抑制细菌DNA的合成，使细菌RNA和蛋白质合成受阻。对结核杆菌有较强的杀灭作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低。其口服吸收率为90%；服后1～2小时血药浓度可达峰值。本品在体内主要通过乙酰化及水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。前者的平均t1／2为1．1小时，后者则为3小时。本品易通过血脑屏障。
【主要用途和用法】：
主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期和吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核。本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药性。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。口服：成人0．3g，qd。治疗急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎，0．2～0．3g，tid。静注或静滴：对较重度浸润结核、肺外活动性结核等，0．3～0．6g，qd。百日咳：按10～15mg／(kg·d)，分3次用。麦粒肿：按4～10mg／(kg·d)，分3次用。局部(如胸腔内)注射：一次50～200mg。
【不良反应及注意事项】：
有胃肠道症状，如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等；血液系统症状，贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多；出血倾向，引起咯血、鼻出血、眼底出血等；肝损害；过敏，如皮疹或瘙痒；内分泌失调，男性乳房发育、泌乳、月经不调、阳痿等；中枢神经系统症状，如头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等；周围神经炎，表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等。上述反应多发生在大剂量或长期应用时。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应；而快乙酰化者则较易发生肝脏损害。维生素B6可防治神经系统不良反应，10～20mg／d，分1～2次服，但不应常规应用。异烟肼急性中毒时，大剂量维生素B6可对抗。异烟肼0．3g，qd或0．6～0．8g，每周2次的给药方法可提高疗效，并减少不良反应的发生率。用药期间检查肝功能。肝功能不全者、有精神病和癫痫病史者及孕妇慎用。