氟康唑

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第385页（1442字）

【别名】：

三维康，麦道氟康，麦尼芬，帅克风，博康，大扶康

【释文】：

片剂：0．05g，0．1g，0．15g，0．2g；胶囊剂：0．05g，0．1g，0．15g，0．2g；注射剂：0．1g／50ml，0．2g／100ml。

【药理作用】：

氟康唑为吡咯类抗真菌药，对真菌依赖的细胞色素P450酶有高度特异性，可抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长；但对人体的细胞或P450酶作用甚微。其体内抗菌活性明显高于其体外作用。口服吸收完全，空腹口服后约可吸收90%。单次口服或静脉给药0．1g后，平均血药浓度峰值为4．5～8mg／L。血浆蛋白结合率低。在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织、体液中；在脑膜炎症时，脑脊液中浓度可达血药浓度的54%～85%。主要经肾排泄，80%以上以原形自尿中排出；少量在肝脏代谢。消除半衰期为27～37小时，肾功能减退时明显延长。本药可经血液透析或腹膜透析部分清除。

【主要用途和用法】：

用于治疗：①念珠菌病：口咽部和食管感染，播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等，念珠菌外阴阴道炎，皮肤念珠菌病。尚可用于骨髓移植病人接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。②隐球菌病：治疗脑膜以外的新形隐球菌病；也作为隐球菌脑膜炎时的维持治疗药物。③还可用于球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病。口服：①念珠菌病、播散性念珠菌病：第1日0．4g，以后0．2g，qd，至少用药4周，症状缓解后应持续用药至少2周。②食管念珠菌病：第1日0．2g，以后0．1g／d，至少用药3周，症状缓解后应持续用药至少2周。根据治疗反应，也可加大剂量至0．4g／d。③口咽部念珠菌病：第1日0．2g，以后0．1g／d，疗程至少2周。④念珠菌外阴阴道炎：0．15g单剂口服。⑤预防念珠菌病：0．2～0．4g，qd。静滴：①播散性念珠菌病：首次剂量0．4g，以后0．2g，qd，持续4周，症状缓解后至少持续2周。②食管念珠菌病：首次剂量0．2g，以后0．1g，qd，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。可加大至0．4g，qd。③口咽部念珠菌病：首次剂量0．2g，以后0．1g，qd，疗程至少2周。④念珠菌外阴阴道炎：单剂量0．15g。⑤隐球菌脑膜炎：0．4g，qd，直至病情明显好转；然后改为0．2～0．4g，qd，用至脑脊液真菌培养转阴后至少10～12周。或0．4g，bid，持续2日，然后0．4g，qd。肾功能不全时应减量。肌酐清除率大于50ml／min者用常规剂量；21～50ml／min者，用1／2常规剂量；11～20ml／min者，用1／4常规剂量。老年人应减量。儿童的治疗方案尚未建立。

【不良反应及注意事项】：

过敏反应：表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。消化道反应：恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。肝毒性：可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶有症状。血液系统：偶可发生中性粒细胞和血小板减少，多呈一过性。本药与其他吡咯类药物间可发生交叉过敏。对本药或其他任何一种吡咯类药物过敏者禁用。孕妇禁用全身制剂。慎用于哺乳期妇女、儿童。治疗前、治疗中应定期检查肝肾功能。