阿糖胞苷

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第419页（1400字）

【别名】：

阿糖胞嘧啶，爱力生，胞核嘧啶阿拉伯糖苷，赛德萨，赛德威，雅玛山阿糖胞苷

【释文】：

粉注射剂：50mg，100mg，500mg，1000mg，2000mg；滴眼液：0．1%。

【药理作用】：

本品系抗嘧啶类抗肿瘤药，抑制DNA聚合酶，干扰核苷酸掺入DNA，并抑制核苷酸还原酶，阻断胞嘧啶核苷酸还原成脱氧胞嘧啶核苷酸，但对RNA和蛋白质的合成无明显作用。属于S期的细胞周期特异性药物，并对G₁／S及S／G₂转换期有作用。此外，对单纯疱疹病毒有抑制作用。在血中由于酶的作用而迅速脱氨失活，转变为无毒性的阿糖尿嘧啶。90%在24小时内从肝和肾排出。

【主要用途和用法】：

主要用途：①急性白血病：一般用于急性髓细胞白血病，对急性淋巴细胞白血病也有效，通常与其他抗肿瘤药物合用。②对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道肿瘤、头颈部肿瘤，也有一定疗效。③鞘内注射可用于治疗脑膜白血病和脑膜转移瘤。④用于眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等病毒性眼病。

成人用法：①急性白血病诱导治疗：常与其他化疗药联用，每次1～3mg／kg，静滴，q12h，连用5～7日。间隔1～2周重复。②中、大减量疗法：常用于难治性或复发性急性白血病或急性白血病缓解后的强化治疗。中剂量指每次500～1000mg／m²，静滴1～3小时，q12h，2～6日为一个疗程。大剂量指每次1000～3000mg／m²，用法同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，大剂量反而影响其疗效，故现多偏向用中剂量方案。③皮下注射：每次10mg／m²，q12h，14～21日为一个疗程。如不缓解而病人情况允许，可于2～3周后重复一个疗程。此方案可用于原始细胞增多的骨髓增生异常综合征、低增生性白血病、老年急性非淋巴细胞白血病等。④鞘内注射：脑膜白血病，每次25～75mg，加地塞米松5mg，以NS溶解后鞘内注射，每周1～2次，用至脑脊液检查正常。预防性用药则每4～8周1次。

儿童用法：急性白血病诱导治疗，100mg／(m²·d)，连用5～7日。

【不良反应及注意事项】：

不良反应：①消化系统：常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、胃炎、口腔炎和胃肠道溃疡等。部分病人出现肝功能异常、高胆红素及氨基转移酶升高。大剂量时可出现明显肝功能异常及黄疸，可引起肝脏中央静脉及肝小叶静脉闭塞，导致黄疸、肝大、腹水及肝性脑病。②血液系统：骨髓抑制随剂量增大而加重，表现为白细胞、血小板减少。③中枢神经系统：大剂量时可发生可逆或不可逆的小脑毒性。鞘内注射可引起头痛、下肢瘫痪等。④呼吸系统：大剂量时可引起肺水肿、肺功能衰竭。⑤眼：可引起角膜上皮下的点状混浊、点状着色，甚至形成角膜溃疡，因而限制了本品在眼科的广泛使用。⑥其他有头晕、发热、脱发、皮疹等，还可导致男性生殖功能异常。对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。白细胞及血小板数显着降低、有胆道疾病、有痛风病史或尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒性药物或放射治疗、肝肾功能不全者慎用。