洛莫司汀

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第416页（713字）

【别名】：

环乙亚硝脲，环己亚硝脲，氯乙环己亚硝脲，罗氮芥，罗莫司汀，洛莫氮芥；CCNU

【释文】：

胶囊剂：40mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性，但对G₁晚期、S早期的细胞敏感。可使细胞DNA链断裂，RNA及蛋白质烃化，并使之难以修复。脂溶性强，可通过血脑屏障。与一般烷化剂、长春新碱、甲基苄肼及抗代谢类抗肿瘤药无交叉耐药性。口服易吸收。脑脊液中药物浓度为血药浓度的15%～30%。在肝内代谢迅速，其代谢产物可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环。本品半衰期为15分钟。

【主要用途和用法】：

用于治疗原发性及转移性恶性脑部肿瘤，与其他药物合用，可治疗霍奇金病、黑色素瘤等。用法：成人口服，每次100～130mg／m²，每6～8周1次，3次为一个疗程。儿童：口服，用法同成人。

【不良反应及注意事项】：

可导致延迟性骨髓抑制，血小板减少常发生于服药后3～5周；白细胞降低可在服药后第1、3周先后两次出现，第6～8周开始恢复。骨髓抑制有累积性。可发生恶心、呕吐(常于服药后6小时内出现)，少数患者可发生胃肠道出血、肝功能损害。可抑制卵巢或睾丸功能，引起闭经和精子缺乏。偶见全身性皮疹。肝功能不全、白细胞计数低于4．0×10⁹／L、血小板计数低于50×10⁹／L、孕妇及哺乳妇女禁用。有骨髓抑制、感染、肾功能不全、已经过放疗或化疗、消化道溃疡或食管静脉曲张者慎用。