西罗莫司

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第461页（1408字）

【别名】：

雷帕霉素，雷帕鸣

【释文】：

片剂：1mg；口服液：60mg／60ml。

【药理作用】：

本品是从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素。进入细胞内与免疫抑制结合蛋白结合(主要是与FKBP－12结合)形成复合体，通过抑制丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶活性，影响核糖体功能，从而抑制蛋白质合成。阻止T细胞的G₁－S期过渡，对G₀期B细胞也有抑制。通过阻止细胞因子介导的T、B细胞的活化、增殖而达到免疫抑制目的。本品口服吸收迅速，片剂和口服液的生物利用度分别为27%和15%。高脂饮食可影响本药的吸收。吸收后分布于全身和血细胞。主要经肝细胞代谢，清除半衰期为57～63小时，总清除率为127～240ml／(h·kg)。大部分经粪便排泄，少量经尿液排泄。

【主要用途和用法】：

用于预防器官移植中排斥反应(主要用于肾移植)以及自身免疫性疾病的治疗。成人：口服，肾移植后应尽早给药，负荷量为每次6mg，维持量为每次2mg，每日1次。根据病情适当调整剂量。肝功能不全时负荷量不变，维持量约减少1／3。儿童：口服，13岁以上儿童，肾移植后尽早给药，如体重低于40kg，负荷量为每次3mg／m²，维持量每次1mg／m²，每日1次；如体重大于40kg，剂量同成人。肝功能不全时负荷量不变，维持量约减少1／3。

【不良反应及注意事项】：

不良反应：①心血管系统：有高血压、心悸、晕厥、心动过速、心房颤动、血容量过多、心衰、低血压、血栓形成、血栓性静脉炎等。②消化系统：较常见的有便秘、腹泻、消化不良、恶心、呕吐。其他有厌食、吞咽困难、牙龈增生、消化道黏膜炎、肠梗阻、氨基转移酶升高及肝坏死等。③代谢、内分泌系统：较常见的有水肿、肌酐升高、高胆固醇血症、高脂血症、高钾或低钾血症、低磷血症、体重增加等。其他有库欣综合征、高血糖或低血糖、尿糖阳性、酸中毒、高钙或低钙血症、高磷血症、低镁血症、低钠血症、脱水、体重减轻、伤口愈合异常以及乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐磷酸激酶升高。④血液系统：较常见的有贫血、白细胞和血小板减少。其他还有白细胞增多、红细胞增多、血栓性血小板减少性紫癜。⑤骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、骨质疏松、肌痛、手足抽搐。⑥神经系统：主要有头痛、失眠和震颤。其他有焦虑、抑郁、精神错乱、头晕、情绪不稳定、感觉迟钝、神经痛、嗜睡等。⑦呼吸系统：较多见的有胸痛、呼吸困难、咽炎，其他还有咳嗽、哮喘、鼻衄、鼻炎、支气管炎、肺炎、肺气肿、肺不张、胸腔积液、间质性肺炎等。⑧泌尿生殖系统：尿路感染、蛋白尿、血尿、肾盂积水、肾小管坏死、阳痿、排尿困难等。⑨其他：痤疮、皮疹、视力和听力异常、发热、感冒样症状、全身水肿、感染等。有诱发淋巴瘤和皮肤癌的危险。

注意事项：①对本品或大环内酯类药过敏者禁用，高脂血症病人慎用；②13岁以下儿童用药的安全性未确定；③孕妇及哺乳妇女用药应权衡利弊；④用药过程中应监测血常规、血糖、血脂、肝肾功能；⑤伏立康唑(Voriconazole)可明显增加本品的血药浓度，加重不良反应，应禁止与本品合用。