美沙酮
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第273页(1051字)
【别名】:美散痛、阿米酮、非那酮
[作用·用途] 为阿片受体激动剂,作用类似吗啡,镇痛强度与吗啡相当,约为哌替啶的10倍,其呼吸抑制、便秘、胆道痉挛和缩瞳作用也与吗啡相似。并具有中等程度的依赖性、耐受性,其成瘾性产生较吗啡为慢。因本品对咳嗽中枢有明显抑制作用,可用于某些顽症如肺癌引起的干咳。其镇痛作用持续时间长,口服效果好。适用于创伤、手术后、癌症及各种原因引起的剧烈疼痛。口服30min~60min,皮下或肌注10min~20min起效,持续4h~5h。t为7.6小时,血浆蛋白结合率87.3%。
[不良反应] ①对胎儿呼吸有抑制作用,产前不宜,用呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用;②有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等副作用;③本品可致性功能障碍,男性出现精液少,且可出现女性乳房。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷一并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压;③本药仅供皮下或肌内注射,不得静注,能释放组胺,忌作麻醉前和麻醉中用药;④与碱性液、氧化剂、碘化物、糖精钠及苋菜红等接触,药液显混浊;⑤苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加强,用量应相应增加。
[制剂规格·用法·用量] 盐酸美沙酮片:2.5mg/片;10mg/片。注射液:5mg/1ml。口服:成人5mg/次~10mg/次,10mg/日~15mg/日;极量10mg/次,20mg/日。皮下或肌注:成人:2.5mg/次~5mg/次,10mg/日~15mg/日,极量10mg/次,20mg/日。
[用药时注意]
1.对胎儿呼吸有抑制作用,故产前不宜使用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用;
2.不宜静脉注射;
3.成瘾性较小,但久用也能成瘾,应慎用;
4.少数病例用量过大时引起失明,下肢瘫痪;
5.与利福平合用可使本品代谢加快,引起戒断症状。
[给药后观察] 给药后应观察有无眩晕、头痛、恶心、出汗、嗜睡等。