异丙嗪
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第49页(1126字)
【别名】:普鲁米近;非那根
【制剂规格】 片剂:12.5mg,25mg;糖浆剂:0.2% ;注射剂:25mg/ml,50mg/2ml;乳剂、软膏:3% ~5% 。盐酸盐。
【药理作用】 本品的结构既为氯丙嗪的同系物,又有H1受体阻断剂的基本结构,故兼有安定、镇吐、降温及H1受体竞争阻断作用。抗组胺作用比苯海拉明强而持久;中枢安定作用比氯丙嗪弱,能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用。口服吸收迅速,一次用药可维持6~24h。外用有局部麻醉和止痒作用。口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。口服、肌注或直肠用药后起效时间为20min,静注为3~5min。抗组胺作用一般持续时间为6~12h,镇静作用可维持2~8h。主要在肝内代谢。
【适应证】 皮肤科用于治疗荨麻疹等过敏性疾病及瘙痒性疾病。
【用法、用量】 ①口服抗过敏:每次12.5~25mg,每日3次,饭后及睡前服用;儿童1岁以内5~10mg/d,1~5岁5~15mg/d,6岁以上10~25mg/d,可1次或分2次给予。②严重过敏者也可深部肌注,剂量为每次25~50mg;急症可稀释药液缓慢静注,速度不超过25mg/min。
【药物相互作用】 本品注射液不宜与氨茶碱、巴比妥盐、青霉素盐、羟苄西林、肝素、氢化可的松、琥珀酸钠、硫酸吗啡等碱性及生物碱类药物混合静滴或静注。与降压药合用时有协同作用。与三环类抗抑郁药合用,可增加异丙嗪与这些药物的血药浓度。
【不良反应】 常见嗜睡、口干、眩晕、光敏性皮炎等,也有黄疸和锥体外系症状的报道,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。肌注对局部有刺激。静注给药常见心动过速或心动过缓,血压短暂的轻度升高等不良反应,偶见低血压。剂量过大时可致惊厥,继之中枢抑制。
【注意事项】 ①不宜局部用药,以免产生光敏性皮炎;②注射时局部刺激性大,静注时应避免血管外漏;③口服时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃黏膜的刺激;④服药期间应避免驾驶车辆及管理机器;⑤禁用于新生儿、早产儿;⑥3个月以内的婴儿体内药物代谢酶可能不足,不宜应用本品;⑦慎用于高血压、前列腺肥大症状明显、幽门或十二指肠梗阻、闭角型青光眼、呼吸系统疾病、痰黏稠不易咳出、肝肾功能减退及癫"患者;⑧不宜与氨茶碱混合注射;⑨避免与哌替啶(度冷丁)、阿托品多次合用。