特非那定【基】
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第71页(916字)
【别名】:敏迪;芬林;司立泰;得敏功
【制剂规格】 片剂:60mg;胶囊剂:60mg;颗粒剂:30mg;混悬剂:30mg/5ml。
【药理作用】 本品为非中枢神经抑制性的特异性的外周组胺 H1受体拮抗剂,可抑制组胺引起的毛细血管通透性增加和皮肤瘙痒等。但没有拮抗5-羟色胺、乙酰胆碱和H2受体的作用。本品及其代谢产物不能通过血脑屏障,因而基本上无中枢神经系统的不良反应。小鼠口服本品后的 LD50>5000mg/kg。药理实验证明无致畸、致癌和致诱变性。
单剂口服60mg吸收良好,有明显的肝脏首过效应,1~2h起效,3~4h达最佳抗组胺作用,其效果可维持12h以上。本品在肝及肺中浓度较高,而代谢物具有抗组胺活性。吸收后约99% 经肝脏代谢后,60% 由粪便排泄,另40% 由尿中排出。
【适应证】 皮肤科用于治疗急性或慢性荨麻疹、神经性皮炎、虫咬性皮炎、湿疹及皮肤瘙痒症等。还可用于过敏性鼻炎、晕动症及支气管哮喘等。
【用法、用量】 口服:成人及12岁以上儿童,于饭后服,每次60mg,每日2次;6~12岁儿童,每次30mg,每日2次;3~5岁儿童,每次15mg或1mg/kg,每日2次。
【药物相互作用】 本品不可与红霉素及酮康唑类药物同用。
【不良反应】 服用本品后,偶有头痛、头晕、多汗、口干、轻度胃肠功能紊乱、镇静作用和皮疹等。大剂量使用,可引起尖端扭转型室性心律失常、心电图Q-T间期延长,发生率高于其他同类药物,发生的原因与用药量较大有关。
【注意事项】 ①属妊娠C类,禁用于妊娠期和哺乳期妇女;②禁用于对本品过敏者、2岁以下小儿、肝功能损害者以及室性心律失常、Q-T间期延长者;③用药期间注意监测心脏方面的不良反应。